Acetylcystein (acetylcystein)

Acetylcystein: brugsanvisning og anmeldelser

Latin navn: Acetylcystein

ATX-kode: R05CB01

Aktiv ingrediens: acetylcystein (acetylcystein)

Producent: Marbiopharm (Rusland)

Aktualisering af beskrivelse og foto: 01.12.2017

Priserne på apoteker: fra 69 rubler.

Acetylcystein er et lægemiddel, der har en mucolytisk virkning og bruges til at behandle hoste.

Frigivelse form og sammensætning

Narkotikafrigivelsesformer:

  • Løsning til indånding (20%);
  • Injektionsvæske, opløsning (10%);
  • Pulver til fremstilling af oral opløsning.

Den vigtigste aktive bestanddel af lægemidlet er acetylcystein.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Acetylcystein er et mucolytisk lægemiddel, som fortynder sputum, øger dets volumen og lettere adskillelse. Dets virkning skyldes evnen af ​​ubundne sulfhydrylgrupper af acetylcystein til at bryde de inter- og intramolekylære disulfidbindinger af de sure mucopolysaccharider indeholdt i sputum. Dette bevirker depolymeriseringen af ​​mucoproteiner og et fald i viskositeten af ​​sputumet, hvilket i nogle tilfælde fremkalder en signifikant forøgelse af sputumets volumen og kræver aspiration af det bronchiale indhold.

Acetylcystein forbliver aktiv i sygdomme, der involverer purulent sputum, og påvirker ikke immunsystemet. Lægemidlet intensiverer produktionen af ​​mindre viskose sialomuciner med bægerceller, reducerer adhæsionen af ​​bakterielle mikroorganismer på epithelceller lokaliseret i bronkialslimhinden og aktiverer også slimhindecellerne i bronchi, som udskiller en hemmelighed, der lyser fibrin. Virkningen af ​​lægemidlet på hemmeligheden, som er dannet i inflammatoriske ENT-sygdomme, er identisk.

Lægemidlet har en antioxidantvirkning associeret med tilstedeværelsen af ​​SH-gruppen, neutraliserende elektrofile oxidative toksiner.

Acetylcystein beskytter alfa1-antitrypsin, som er en elastaseinhibitor, fra den inaktiverende virkning af en HOCI oxidant. Sidstnævnte fremstilles af myeloperoxidase aktive fagocytter.

Lægemidlet er også karakteriseret ved en vis antiinflammatorisk virkning på grund af inhiberingen af ​​dannelsen af ​​aktive oxygenholdige forbindelser og frie radikaler, der er ansvarlige for udviklingen af ​​den inflammatoriske proces i lungevæv.

Farmakokinetik

Acetylcystein absorberes stærkt. Dens biotilgængelighed er 10% på grund af den udtalte effekt af den første passage gennem leveren. Metabolismen består af deacetylering med dannelsen af ​​cystein. Den maksimale koncentration af et stof i plasma opnås 1-3 timer efter indtagelse, og graden af ​​binding til plasmaproteiner er 50%.

Halveringstiden for acetylcystein er ca. 1 time (hos patienter med cirrose, øges denne mængde til 8 timer). Det udskilles i urinen som inaktive metabolitter (diacetylcystein, uorganiske sulfater). En mindre del af den injicerede dosis udskilles uændret med afføring.

Acetylcystein overvinder placenta-barrieren og ophobes i fostervæsken.

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne anvendes acetylcystein til sygdomme i åndedrætssystemet og tilstande, der ledsages af dannelse af slimhinde og viskos sputum, herunder:

  • Akut og kronisk bronkitis;
  • Tracheitis forårsaget af en bakteriel eller virusinfektion;
  • bronchiectasis;
  • Bronchial astma
  • Bihulebetændelse (for at lette hemmelighedenes sekretion);
  • Cystisk fibrose (som led i kombinationsbehandling);
  • lungebetændelse;
  • Atelectasis forårsaget af okklusion af bronchi slimpluggen.

Lægemidlet indikeres også i posttraumatiske og postoperative betingelser for at fjerne viskose sekreter fra luftvejene.

Kontraindikationer

  • Peptisk sår og duodenalsår i den akutte fase;
  • Pulmonal blødning;
  • hoste blod;
  • Overfølsomhed overfor lægemidlet.

Instruktioner til brug af acetylcystein: metode og dosering

Acetylcystein er ordineret til voksne og børn over 6 år ved 400-600 mg dagligt (i 2-3 doser).

Børn fra 2 til 6 år anbefales at tage lægemidlet ved 300-400 mg dagligt (i 2-3 doser), op til 2 år - 200 mg pr. Banke (i 2 doser).

Acetylcystein i form af en injektionsvæske, opløsning administreres intramuskulært 1 gang dagligt, voksne - 300 mg hver, børn - 150 mg hver.

Lægemidlet til inhalation bruger 2-5 ml i 15-20 minutter.

Med forkølelse er lægemidlet taget 5-7 dage. Ved alvorlig sygdom bestemmes varigheden af ​​behandlingsforløbet individuelt af en læge. Behandling af bronkitis og cystisk fibrose kræver længere brug af lægemidlet.

Bivirkninger

Bivirkninger er sjældne. I nogle tilfælde bemærkes følgende bivirkninger:

  • Halsbrand, kvalme, opkastning, diarré, følelse af fuld mave;
  • Næseblod og tinnitus;
  • Hududslæt, kløe, urtikaria, bronchospasme.

Ved anvendelse af lægemidlet til indånding er lokal irritation af luftveje og reflekshud mulig, meget mindre - stomatitis eller rhinitis.

Ved en grundig intramuskulær lægemiddeladministration kan der forekomme en let brændende fornemmelse.

overdosis

Overdoseringssymptomer: halsbrand, mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré. I dette tilfælde anbefales symptomatisk behandling.

Særlige instruktioner

Brug af acetylcystein ved graviditet og under amning er kun mulig i henhold til strenge indikationer.

I tilfælde af bronchial astma og sygdomme i binyrerne, nyrer og lever, skal lægemidlet anvendes med ekstrem forsigtighed.

Mellem antibiotika og acetylcystein bør du observere et interval på mindst 1-2 timer.

Du bør ikke tage stoffet samtidig med antitussives på grund af undertrykkelsen af ​​hostrefleksen, som kan føre til stagnation af sputum.

Ifølge stoffets vidnesbyrd kan anvendes til nyfødte under en streng lægeundersøgelse.

Indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer og komplekse mekanismer

Ved kørsel og arbejde med komplekse mekanismer, der kræver øget koncentration, skal lægemidlet anvendes med forsigtighed.

Brug i barndommen

Når der anvendes acetylcystein til børn med bronchial astma, bør der sikres regelmæssig dræning af sputum. Hos nyfødte anvendes den kun af vitale årsager under streng overvågning af en specialist og i en dosis på højst 10 mg / kg.

Drug interaktioner

Acetylcystein er farmakologisk uforenelig med opløsninger af andre lægemidler. Ved kontakt af stoffet med metaller og gummi dannes sulfider med en karakteristisk lugt.

Når acetylcystein kombineres med nitroglycerin, forbedres vasodilatorvirkningen af ​​sidstnævnte. Desuden reducerer lægemidlet absorptionen af ​​stoffer, der tilhører gruppen af ​​tetracyclin, cephalosporin eller penicillin (de anbefales at tages tidligst 2 timer efter at have taget acetylcystein).

analoger

Strukturelle analoger af acetylcystein er lægemidler ACC, Acestin, Fluimucil, Mukoneks, N-AC-forhold, Viks Active.

Betingelser for opbevaring

Lægemidlet anbefales at opbevares i et tørt rum ved en temperatur ikke højere end 30 ° C.

Holdbarhed - 3 år.

Salgsvilkår for apotek

Det frigives uden recept.

Acetylcysteine ​​Anmeldelser

Der er en række anmeldelser af acetylcystein. Mange patienter reagerer positivt og bekræfter effektiviteten. Imidlertid er negative meninger om stoffet også ikke ualmindelige: Patienter siger, at behandlingen slet ikke hjalp dem, og de var nødt til at kigge efter mere effektive midler.

Prisen på acetylcystein i apoteker

Den gennemsnitlige pris på acetylcystein i pulverform til oral opløsning er 108 раствора195 rubler (200 mg dosering, 20 sachets er inkluderet i pakningen), 95-146 rubler (600 mg dosering, 6-10 sachets er inkluderet i pakningen) 134 rubler (dosering 100 mg, 20 sachets er inkluderet i pakningen). Opløsningen til inhalation og injektionsvæske, opløsning er i øjeblikket ikke kommercielt tilgængelig.

Acetylcystein i klinisk praksis

Udgivet i tidsskriftet:
"Doctor", 2007, nr. 12, s. 37-38

T. Morozova, MD, professor,
T. Andrushchishina, kandidat for medicinsk videnskab, MMA. I.M. Sechenov

I klinisk praksis har acetylcystein været kendt i mere end 40 år. Oprindeligt blev dette lægemiddel foreslået som et mucolytisk middel der regulerer dannelsen af ​​mucin og stimulerer dets transport gennem luftvejene. Acetylcysteinens evne til at reducere skader på cellulære strukturer af frie radikaler blev senere opdaget. Dette gjorde det muligt at udvide indikationerne væsentligt for dets anvendelse, og som antioxidant anvendes det ud over pulmonologi i kardiologi, under kemoterapi, organ- og vævstransplantation, i toksikologi og også som modgift til strålingseksponering.

Mekanismer for handling

Den kemiske struktur af acetylcystein er et derivat af aminosyre cystein. Den mucolytiske virkning af lægemidlet skyldes evnen af ​​sin frie sulfhydrylgruppe til at kløve intra- og intermolekylære disulfidbindinger af syre mucopolysaccharider af sputum, hvilket fører til depolarisering af mucoproteiner og et fald i slimens viskositet. Acetylcystein har mucoregulatorisk aktivitet på grund af den øgede sekretion af mindre viskose sialomuciner af bægercellerne og reducerer bakteriens adhæsion til epithelcellerne i bronchial slimhinden på grund af et fald i sputumviskositeten og en forøgelse af mucociliær clearance [15].

I 1989 blev der opdaget en undersøgelse af acetylcysteins in vivo og in vitro antioxidante egenskaber, og dets evne til at neutralisere frie radikaler blev opdaget, hvilket er af særlig betydning i inflammatoriske lungesygdomme [1], når de oxidative processer i lungevævet stiger kraftigt. Dette fører til et fald i niveauet af intracellulær glutathion, som igen ledsages af dysfunktion af det overfladeaktive stof og øget aktivitet af cytokiner - inflammatoriske mediatorer. Med et fald i koncentrationen af ​​glutathion eller et øget behov for det, kan dets niveau forøges ved at levere cystein fra eksogent acetylcystein, hvilket forklarer yderligere fordele ved anvendelse af acetylcystein i inflammatoriske lungesygdomme [10]. Den direkte antioxidante virkning af acetylcystein er på grund af tilstedeværelsen af ​​en fri sulfhydryl (thiol) gruppe, der direkte kan interagere med elektrofile oxidative toksiner og neutralisere dem.

Acetylcystein beskytter således kroppens celler mod indflydelse af frie radikaler, både ved direkte reaktion med dem og ved at forsyne cystein til syntesen af ​​glutathion, en vigtig faktor ved kemisk afgiftning.

Farmakokinetik

Acetylcystein absorberes hurtigt ved indtagelse, men på grund af den høje effekt af "første pas" gennem leveren (deacetylering med dannelse af cystein) er biotilgængeligheden omkring 10% [11]. Efter oral administration nås maksimal plasmakoncentration om 1-3 timer, hvoraf 50% af mængden er bundet til plasmaproteiner. Lægemidlet trænger ind i placenta-barrieren, akkumuleres i fostervæsken. Halveringstiden er 1 time, med levercirrhose øges til 8 timer. Acetylcystein udskilles hovedsageligt af nyrerne som inaktive metabolitter (uorganiske sulfater, diacetylcystein), en lille del af det udskilles i uændrede tarm.

KLINISK EFFEKTIVITET

Det vigtigste anvendelsesområde for acetylcystein er pulmonologi. Effekten og sikkerheden ved behandling af patienter med sygdomme i det bronchopulmonale system er bevist i et stort antal undersøgelser.

En signifikant reduktion i hyppigheden af ​​eksacerbationer og lindring af symptomer på kronisk bronkitis, mens der blev taget acetylcystein oralt i en daglig dosis på 400-600 mg i 12-24 uger, blev demonstreret ved meta-analyser baseret på resultaterne af 19 dobbeltblindede placebokontrollerede kliniske forsøg [8, 13]. Ifølge BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study) reducerede anvendelsen af ​​acetylcystein til patienter med moderat til svær kronisk obstruktiv lungesygdom (COPD), som ikke fik inhaleret glukokortikosteroider [2], at eksacerbationerne blev reduceret med 22% om året sammenlignet med når man tager placebo (p = 0,02).

IFIGENIA-undersøgelsen (Idiopatisk pulmonal fibrose international gruppe, der udforskede N-acetylcyctin I Annual) viste sikkerheden og effekten af ​​høje doser acetylcystein i langvarig terapi (1800 mg / dag i 12 måneder) hos patienter med idiopatisk lungfibrose [3]. I denne undersøgelse blev acetylcystein indgivet ud over basalt terapi med glukokortikosteroider og azathiaprin, mens mylatotoksiske uønskede virkninger af azatiaprin blev observeret mindre hyppigt.

I rygere uden kliniske tegn på COPD ledsages acetylcystein i en dosis på 600 mg / dag af en forbedring af den cellulære sammensætning af bronchoalveolær lavage og en stigning i makrofagernes fagocytiske aktivitet, et fald i superoxidanionproduktionen og niveauerne af inflammatoriske markører [5].

Siden 1988 er muligheden for lægemiddelprofylakse med acetylcystein og vitamin A i risikogrupper for lungekræft (EUROSCAN) undersøgt i Europa [14].

Potentielle muligheder for anvendelse af acetylalkalvin i klinisk praksis

Den cytoprotektive virkning af acetylcystein, der er tæt forbundet med dets antioxidantegenskaber, bestemmer potentialet for dets anvendelse i forskellige sygdomme og patologiske tilstande i klinikken for indre sygdomme. Det har således vist sig, at acetylcystein: forbedrer patienters overlevelse efter levertransplantation [12]; har en kompleks virkning på immunitet hos HIV-inficerede patienter [4]; kan anvendes som en immunmodulator; svækker den giftige virkning af en række lægemidler, især den ototoksiske virkning af gentamicin hos hæmodialysepatienter [6]; effektiv til forebyggelse af pseudomembranøs kolitis forårsaget af antibiotika [7], ved akut forgiftning med paracetamol og andre giftige stoffer (aldehyder, phenoler, kviksølv, arsen osv.) [9].

Antitoksiske egenskaber af acetylcystein

Acetylcystein anses i verdensmedicinsk litteratur som et af de mest anvendte antitoksiske midler. Det kombinerer egenskaberne af en ikke-specifik toksikotrop modgift, der indgår fysisk-kemiske interaktioner med giftige stoffer i kroppen og en toksiskokinetisk modgift, der påvirker nedbrydningshastigheden af ​​toksiske molekyler. Desuden aktiverer acetylcystein syntetiseringen af ​​glutathion, hvilket er en vigtig faktor i kemisk afgiftning.

Acetylcystein kan anvendes ved akut forgiftning med aldehyder, phenoler, kviksølv, arsen, cadmium og andre kemikalier. Spektret for acetylcysteins antitoksiske virkning er ret bredt; Det er især en modgift af acrolein indeholdt i cigaretrøg, biludstødning og i stegte retter, cyclophosphamid taget af kræftpatienter, paracetamol (acetaminophen) ved akut forgiftning med det.

SIKKERHED

Resultaterne af placebokontrollerede undersøgelser indikerer et godt sikkerhedsspektrum for acetylcystein. Mundtlig indgift kan forårsage reversible bivirkninger på mave-tarmkanalen (kvalme, opkastning, dyspepsi), i sjældne tilfælde - hovedpine, betændelse i mundslimhinden, tinnitus, næseblod, allergiske reaktioner, hypotension, bronchospasme, med aerosol terapi - reflekshoste, lokal irritation af luftveje, udvikling af stomatitis.

Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for det eller dets komponenter, i tilfælde af hæmoptyse, lungeblødning, med mavesår og duodenalsår i den akutte fase. Acetylcystein bør anvendes med forsigtighed til patienter med bronchial astma, lever, nyre og binyrebarksygdomme. Ved udnævnelse af lægemidlet til patienter med bronchial astma er det nødvendigt at sikre dræning af sputum.

Teratogene virkninger er ikke blevet bevist. Adgang under graviditet og under amning anbefales ikke. Hos nyfødte kan acetylcystein kun anvendes af sundhedsmæssige årsager under en streng læge.

DRUG INTERACTION

Ved oral indtagelse af halvsyntetiske penicilliner, tetracycliner (undtagen doxycyclin), cephalosporiner og aminoglycosider i kombination med acetylcystein, skal man observere 2-timers intervallet for at udelukke interaktion med thiolgruppen. Ved samtidig anvendelse af acetylcystein med andre antitussiver på grund af et fald i hostrefleksen er farlig slimstagnation mulig. Det samtidige indtag af nitroglycerin og acetylcystein kan føre til en stigning i vasodilaterende virkning af nitroglycerin.

Acetylcystein er således et universelt mucolytisk middel med udtalt antioxidantaktivitet, som adskiller det gunstigt fra andre lægemidler med mucolytiske egenskaber og gør det muligt at anvende det ikke kun i pulmonologi, men også i andre områder af medicin.

En vigtig fordel ved acetylcystein er forskelligheden af ​​doseringsformer og følgelig administrationsvejen; Den er tilgængelig i form af pulver og tabletter til oral indgivelse, opløsninger til inhalation, endobronchial og intravenøs brug, hvilket gør det muligt at vælge den optimale måde at anvende den på i enhver klinisk situation og hos hver patient.

Acetylcystein er inkluderet i gruppen "Andre lægemidler til behandling af sygdomme" i listen over essentielle og væsentlige lægemidler.

REFERENCER
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V. M. Bucler J. Antioxidantvirkningen af ​​N-acetylcystein: dens reaktion med hydrogenperoxid, hvdroxylradikal, superoxid og hypoklorsyre // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Virkninger af N-acetylcystein på resultater i kronisk obstruktiv lungesygdom (Bronchitis Randomized on NAC Cost Utility Study, BRONCUS): En randomiseret placebokontrolleret prøve // ​​Lancet. - 2005, april 30; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Højdosisacetylcystein i idiopatisk lungefibrose // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Cystein- og glutathionmangel hos AIDS-patienter: En begrundelse for behandlingen med N-acetylcystein // Farmakologi. - 1993; 46: 61-65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Oral N-acetylcys-tein reducerer valgvariablerne // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamicin-induceret ototoksicitet hos hæmodialysepatienter forbedres af N-acetylcystein // Kidney Int. - 2007, pr. 25.
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-acetylcystein beskytter epithelcellerne mod clostridium difficile toksiner // FEBS Lett. - 1999; 453 (1-2): 124-128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. N-acetylcystein kronisk langvarig effekt af kronisk bronchopulmonær sygdom: en meta-analyse af offentliggjorte doblinblinde, placebokontrollerede kliniske forsøg // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Nuværende status for antidotale terapier 'akutte menneskelige forgiftninger // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29-47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Betydningen af ​​glutathion i lungesygdomme og konsekvenser for behandling // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Farmakokinetiske og farmakodynamiske undersøgelser af N-acetylcystein, et potentielt kemopreventionsmiddel i et fase I forsøg // Cancer Epidemiology, Biomarkers og Prevention. - 1995; 4: 245-251.
12. Regueira F. M. et al. Iskæmisk skadeforebyggelse af levertransplantationsbehandling af donoren før orthotopisk levertransplantation // Transplantation Proceedings. - 1997; 29: 3347-3349.
13. Stey C. et al. Virkningen af ​​oral N-acetylcystein i kronisk bronkitis: en kvantitativ systematisk gennemgang // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, et randomiseret forsøg med A- og N-acetylcystein patienter // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977-986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Effekten af ​​S-carboxymethylcystein og N-acetylcystein på de humane pharyngeale epithelceller // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107-113.

Acetylcystein - hvad er det, stoffets form, brugsanvisning, indikationer og sammensætning

Lægemiddel fra gruppen af ​​mucolytiske, antitussive lægemidler Acetylcystein anvendes til den farmakologiske behandling af inflammatoriske sygdomme i bronchi. Dette stof tilhører gruppen af ​​ekspiratoriske lægemidler. Lær af vejledningen til brug af acetylcystein acetylcystein - hvad det er, især til forskellige former for frigivelse: tabletter, dråber, opløsninger til indånding.

Drug acetylcystein

Mucolytisk lægemiddel bidrager til fortyndingen og forøgelsen af ​​sputum, hvilket letter adskillelsen af ​​slim. Effekten er forbundet med muligheden for fri sulfhydrylgrupper af den vigtigste aktive bestanddel til at bryde dobbeltsulfidbindinger af mucopolysaccharider af sputum og aminosyrer. Lægemidlet bevarer sin aktivitet i både katarral og purulent sputum. Ingen effekt på immunitet.

En lignende virkning af lægemidlet har også en hemmelighed, som dannes under inflammatoriske læsioner i slimhinden i det øvre luftveje. Lægemidlet har en antioxidant virkning, som skyldes tilstedeværelsen af ​​en sulfatgruppe med disulfidbindinger (en specifik modgift), som kan reducere koncentrationen af ​​elektrofile oxidative toksiner, reducerer slimens viskositet. Lægemidlet har mucolytiske og antiinflammatoriske virkninger.

struktur

Den farmaceutiske sammensætning af lægemidlet afhænger af lægemidlets form. Forskelle i sammensætningen på grund af behovet for at bruge lægemidlet på forskellige organer og væv, som adskiller sig i struktur, evne til at absorbere lægemidlet. Derudover er brug af forskellige former for lægemidlet nødvendigt for visse typer infektionssygdomme.

Acetylcystein - 200 mg;

Yderligere komponenter: ascorbinsyre - 30 mg, vandfri natriumcarbonat - 93, natriumbicarbonat - 894 mg, citronsyre dehydreret - 998, sorbitol - 695 mg, macrogol 6000 - 70, natriumcitrat - 500 mg natriumsaccharinat - 5 mg, aroma - 20 mg.

Acetylcystein - 20 mg; sterilt renset vand - 50 ml, natriumbicarbonat - 15 mg.

Pulver til fremstilling af opløsningen

n-acetyl-l-cystein-20 mg; Yderligere ingredienser: aspartam - 20 mg; laktosemonohydrat - 40 mg.

Løsning til indånding

n-acetylcystein - 200 mg.


Frigivelsesformular

Lægemidlet er tilgængeligt i form af kapsler, tabletter og opløsninger. Farmaceutisk mangfoldighed skyldes behovet for fuldt ud at påvirke de organer, der er ramt af den inflammatoriske proces. ACC er tilgængelig i følgende former:

  • granuler til opløsning og suspension
  • intravenøs opløsning;
  • acetylcystein til inhalation 20%;
  • dråber til lokal brug.

Indikationer for brug

Lægemidlet er ordineret til åndedræts- og høreorganers inflammatoriske patologiske processer, betingelser, der ledsages af dannelse af spyt af en viskøs struktur, slimhinde karakter:

  • kronisk bronkitis,
  • tracheitis;
  • lungebetændelse af forskellige ætiologier;
  • bronchial astma
  • emfysem;
  • atelektase;
  • catarrhal, purulent otitis media;
  • cystisk fibrose.

Acetylcysteininstruktioner

Acetylcystein er ordineret til farmakologisk behandling af inflammatoriske sygdomme i øvre luftveje i forskellige doseringsformer og doser. Valget af lægemidlets form afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen, lokaliteten af ​​infektionskilden, patientens alder og tilstedeværelsen af ​​samtidige sygdomme. Hertil kommer, at hvis der er bivirkninger under behandlingen, bør en anden form for medicin med en lavere dosis overvejes.

Til indånding

Til aerosolbehandling i specialiserede apparater sprøjtes 20-30 ml 10% eller 5-7 ml 20% opløsning. Varigheden af ​​inhalationsproceduren er 10-20 minutter; frekvens - fra 2 til 5 p. / dag. Ved lægemiddelbehandling til den akutte nødsituation bør den gennemsnitlige varighed af indåndingsforløbet være mindst 5-10 dage; Om nødvendigt forlænges behandlingsforløbet til seks måneder.

inde

Til oral indgivelse opløses indholdet af posen i et glas varmt vand, blandes grundigt og beruset efter tilberedning af opløsningen, fortrinsvis 20-30 minutter efter et måltid:

  • voksne - 1 pakke 2-3 p. / dag;
  • Børn 2-14 år - 1 pakke 2 s. / Dag.
  • i kroniske patologier: voksne - 2-3 pakninger i 1-2 doser; Børn 2-14 år gammel - 1/2-pakke 3 p / dag.

Lokal applikation

Til lokal brug i kroniske og akutte inflammatoriske sygdomme i slimhinden i mellemøret, trommehinde, dråber brugen som følger:

  • voksne med otitis media - 2-3 dråber i det berørte øre, 3-4 p. / dag;
  • voksne med purulent otitis - 5-6 dråber, 3-4 p. / dag;
  • små børn (fra 1 år til 6 år) - 1-2 dråber 2 s. / dag;
  • ældre børn (fra 6 år) - 1-2 dråber 3-4 p. / dag.


For børn

Acetylcystein til børn fra 6 til 14 år er ordineret 150 mg 1-2 gange om dagen for bronkitis og lungebetændelse for at reducere sputumviskositet. Børn under 6 år anbefales at tage medicinen oralt; børn under 1 år efter intravenøs administration af acetylcystein bør kun udføres til akut indikationer ved indlæggelsesbehandling. Hvis der er tegn på lægemiddelbehandling, bør den daglige dosis af lægemidlet ikke overstige 50 mg.

Acetylcystein-interaktion med andre lægemidler

Acetylcystein forbedrer signifikant effekten af ​​bronchodilatorer i behandlingen af ​​bronkitis. Lægemidlet er farmaceutisk uforeneligt med tetracyclin-antibiotiske opløsninger og proteolytiske enzymer. Acetylcystein reducerer deres absorption i tyndtarmen, så den bør bruges ikke tidligere end en dag efter den sidste dosis antibiotika. Med forsigtighed foreskrevet samtidig brug af lægemidlet med paracetamol og nitroglycerin, fordi de forbedrer den hepatotoksiske virkning af hinanden i leversygdomme.

Acetylcysteinanaloger

Blandt lægemidlerne ligner acetylcystein-virkning er følgende:

  1. Glutathion. Lægemidlet i form af tabletter til behandling af voksne og sirup til behandling hos børn ordineres til akut og kronisk bronkitis. Lægemidlet fortynder og fjerner slim fra lungerne, hvilket letter vejrtrækningen. Derudover lindrer glutathion hævelse af bronchial mucosa.
  2. Mukaltin. Lægemidlet i form af tabletter bidrager til let adskillelse og fjernelse af sputum til respiratoriske virusinfektioner.

Kontraindikationer og bivirkninger af acetylcystein

Ved længerevarende lægemiddelbehandling observeres følgende bivirkninger af lægemidlet:

  1. På den del af mave-tarmkanalen: kvalme, opkastning, halsbrand.
  2. Overfølsomhedsreaktioner: urticaria, kløe, bronkospasme, allergisk hoste.
  3. Andre: døsighed, subfebril feber, lokal irritation af luftvejs slimhinden.

Blandt kontraindikationerne er det nødvendigt at bemærke individets intolerance af stoffet, graviditetsperioden og amning. C bør være forsigtighed for mavesårs sygdom (i det akutte stadium), spiserørblad, phenylketonuri, binyrens neoplastiske sygdomme, nyre- eller leversygdom, arteriel hypertension.

Acetylcysteinpris

Omkostningerne ved lægemidlet afhænger af lægemiddelfrigivelsens form, graden af ​​oprensning, kvaliteten af ​​det vigtigste aktive stof og hjælpekomponenter. Prisen på stoffet kan påvirkes af regionen og apoteket, hvor den sælges. Desuden kan prisen på lægemidlet indstilles af producenten. Omtrentlig pris på medicin i Moskva:

Acetylcystein (ACC / fluimucil)

Farmakologisk gruppe: mucolytiske lægemidler
Systematisk (IUPAC) navn: (2R) -2-acetamido-3-sulfanylpronsyre
Handelsnavne: Acetadote, Fluimutsil, Mucomyst, Parvolex
Anvendelse: oral, injicerbar, indånding
Biotilgængelighed på 4-10% (oral)
Binding til proteiner 80-83%
Metabolisme: Lever
Halveringstid 5,6 timer
Udskillelse: Nyrer (22%), afføring (3%)
Formel C5H9NO3S
Mol. vægt 163,195

Acetylcystein (ACC / Fluimucil), også kendt som N-acetylcystein eller N-acetyl-L-cystein (NAC), er et farmaceutisk og kosttilskud, der hovedsageligt anvendes som et mucolytisk middel og til behandling af overdosering med paracetamol (acetaminophen). Lægemidlet anvendes også i sulfatmætning med sygdomme som autisme, med udtømning af cystein og tilhørende svovlholdige aminosyrer. Acetylcystein er et derivat af cystein; acetylgruppe, som er bundet til nitrogenatomet. Denne forbindelse sælges som et kosttilskud, som ifølge producenterne virker som en antioxidant og leverbeskytter. Lægemidlet bruges som hoste, fordi det bryder disulfidbindinger i slimhinden og fortaber det, hvilket gør det lettere at hoste. Afbrydelse af disulfidbindinger tjener til at tynde bestanden af ​​unormalt tykt slim hos patienter med cystisk og lungefibrose. Også kendt som: N-acetyl-L-cystein, NAC, N-Ac
Modtaget:

Ikke kompatibel med:

Beskrivelse af acetylcystein (ACC / Fluimucil)

Acetylcystein (ACC / Fluimucil) er et derivat af den N-acetyl naturlige aminosyre L-cystein. Stoffet har en meget kraftig og hurtigtvirkende mucolytisk virkning. På grund af de frie sulfhydrylgrupper kan acetylcystein klæbe disulfidbindinger i glycoprotein slim sammen med den samtidige dannelse af hydrofile komplekser, hvilket fører til dannelse af kondensation og et fald i viskositeten af ​​slim i bronchial sekretion. Acetylcystein udviser en antioxidant virkning ved at neutralisere frie radikaler i inflammatoriske eller hypoxiske celler. Acetylcystein virker som en modgift mod forgiftning eller overdosering med paracetamol, fordi det inaktiverer toksiske paracetamol metabolitter og hjælper med at opretholde passende glutathion niveauer, der beskytter leveren mod skade. Acetylcystein er mest effektivt i 8 timer efter forgiftning eller overdosis; Imidlertid er der tilfælde af effektiviteten af ​​stoffet, og når forgiftningen varer ca. 36 timer. Acetylcystein absorberes godt fra mave-tarmkanalen og når maksimal koncentration i luftvejene efter 0,5-3 timer. Metaboliseres hovedsageligt i leveren og udskilles i urinen.

Medicinsk brug af acetylcystein (ACC / Fluimucil)

Paracetamol overdosis

Intravenøs acetylcystein anvendes til behandling af en overdosis af paracetamol (acetaminophen). Når man tager paracetamol i store mængder, akkumulerer kroppen en mindre metabolit, kaldet N-acetyl-para-benzoquinonimin (NAPQI). Det kombineres normalt med glutathion, men når det bruges overdrevent, er glutathionen i kroppen utilstrækkelig til at inaktivere giftigt NAPQI. Denne metabolit kan reagere frit med vigtige leverenzymer og derved ødelægge hepatocytter. Dette kan føre til alvorlig leverskade og endog dødsfald ved akut leversvigt. Acetylcystein virker ved at forøge reserverne af glutathion i kroppen og sammen med glutathion ved direkte binding til toksiske metabolitter. Disse tiltag tjener til at beskytte hepatocytter i leveren fra NAPQI-toksicitet. Selv om acetylcystein er lige så effektivt i både intravenøs og oral administration, kan den tolereres dårligt, når den indgives oralt på grund af dets lave biotilgængelighed, når den indgives oralt (fordi der kræves meget høje doser) på grund af dets meget ubehagelige smag og lugt og på grund af bivirkninger, især kvalme og opkastning. I tidligere undersøgelser af acetylcystein-farmakokinetikken er acetylering ikke blevet betragtet som en årsag til acetylcysteins lave biotilgængelighed. Oralt acetylcystein er identisk i biotilgængelighed til cysteinprecursorer. Imidlertid viser 3 til 6% af de personer, der tager intravenøs acetylcystein, alvorlige allergiske reaktioner svarende til anafylaksi, som kan indeholde vejrtrækningsbesvær (som følge af bronchospasme), lavt blodtryk, udslæt, angioødem og undertiden kvalme. og opkastning. Gentagne doser af intravenøs acetylcystein vil forårsage en progressiv forværring af disse allergiske reaktioner. Undersøgelser har vist, at disse anafylaktiske reaktioner forekommer oftest hos personer, der tager intravenøs acetylcystein, på trods af at serumniveauerne af paracetamol ikke er høje nok til at betragtes som giftige. I nogle lande er der ingen særlige intravenøse formler til behandling af overdosering med paracetamol. I disse tilfælde kan lægemidlet til inhalation anvendes intravenøst.

Mucolytisk terapi

Acetylcystein anvendes som en inhalation på grund af dets mucolytiske virkning (opløsning af slim) som et supplement i respiratoriske sygdomme med overdreven slimproduktion. Sådanne sygdomme indbefatter emfysem, bronkitis, tuberkulose, bronchiektasis, amyloidose, lungebetændelse, cystisk fibrose, kronisk obstruktiv lungesygdom og lungefibrose. Lægemidlet bruges også efter operation, til diagnose og i pleje af patienter med tracheotomi. Lægemidlet er ineffektivt med cystisk fibrose. Et nyere dokument, der blev offentliggjort i Proceedings of the National Academy of Sciences, rapporterede imidlertid, at oral administration af høje doser acetylcystein modulerer inflammation i cystisk fibrose, og at lægemidlet har potentialet til at modstå ubalancen af ​​redoxpotentialet og inflammatorisk ubalance ved cystisk fibrose. Oral acetylcystein kan også anvendes som et mucolytisk middel i mindre alvorlige tilfælde. Acetylcystein virker ved at reducere slimens viskositet ved at splitte disulfidbindinger, som binder proteiner til stede i slim (mucoproteiner).

Nephroprotective drug

Oral acetylcystein anvendes til at forebygge radiopaque nefropati (en form for akut nyresvigt). Nogle undersøgelser viser, at tidligere administration af acetylcystein reducerer signifikant radiokontrast nefropati, mens andre sætter spørgsmålstegn ved dets effektivitet. Det blev konkluderet, at "intravenøs og oral administration af N-acetylcystein kan forhindre nefropati med en dosisafhængig virkning hos patienter med primær angioplastik og kan forbedre sygdommens udfald." "Acetylcystein beskytter patienter med moderat nyreinsufficiens fra forringet nyrefunktion efter koronar angiografiske procedurer, med minimale bivirkninger. " En klinisk undersøgelse i 2010 viste imidlertid, at acetylcystein er et ineffektivt middel til forebyggelse af kontrastinduceret nefropati. Denne undersøgelse af 2.308 patienter viste, at acetylcystein ikke har en fordel over placebo; Uanset om acetylcystein eller placebo blev anvendt, var forekomsten af ​​nefropati 13%. Acetylcystein anvendes stadig meget hos personer med nedsat nyrefunktion for at forhindre udvikling af akut nyresvigt.

Behandling af hæmoragisk cystitis induceret af cyclophosphamid

Acetylcystein anvendes til at behandle hæmoragisk cystitis induceret af cyclophosphamid, selvom det i dette tilfælde normalt er mere foretrukket at anvende mesna, da acetylcystein kan reducere effektiviteten af ​​cyclophosphamid.

Mikrobiologisk anvendelse

Acetylcystein kan anvendes i Petrov-metoden, dvs. i flydende og dekontaminering af sputum som forberedelse til diagnose af tuberkulose. Det viser også signifikant antiviral aktivitet mod influenza A-vira.

Kollagen lungesygdom

Acetylcystein anvendes til behandling af interstitiel lungesygdom for at forhindre udviklingen af ​​sygdommen.

psykiatri

Acetylcystein er blevet anvendt med succes til at behandle en række psykiske lidelser. Det er især anvendt til behandling af skizofreni, bipolar lidelse, trichotillomani, dermatillomani, autisme, obsessiv-kompulsiv lidelse, narkotikamisbrug (herunder nikotin, cannabis, methamphetamin, kokain osv.) Og spilafhængighed. Evnen af ​​acetylcystein til at undertrykke p53-induceret apoptose og bidrage til autophagi kan være en faktor i dens effektivitet i behandlingen af ​​neuropsykiatriske lidelser.

Polycystisk æggesyndrom

I en lille prospektiv undersøgelse sammenlignedes acetylcystein til metformin (som er en standard behandling for PCOS), blev det vist, at begge fremgangsmåder til behandling førte til en signifikant reduktion i BMI, hirsutisme, insulin, HOMA indeks, frit testosteron og uregelmæssig menstruation fra baseline værdier, og begge procedurer havde samme effektivitet.

Traumatisk hjerneskade

Acetylcystein har vist sig at være effektivt til behandling af milde og moderate traumatiske hjerneskade, især ved at reducere tabet af neuroner og reducere kognitive og neurologiske symptomer, når de indgives umiddelbart efter skade.

iskæmi

Acetylcystein reducerer skaden i forbindelse med iskæmisk hjerneskade, når den gives kort efter et slagtilfælde.

Virkningsmekanismen for acetylcystein (ACC / Fluimucil)

Acetylcystein tjener som et prodrug af L-cystein, som er en forløber for den biologiske antioxidant, glutathion, og derfor genbruger anvendelsen af ​​acetylcystein reserven af ​​glutathion. L-cystein tjener til gengæld som en forstadie for cystin og som et substrat for cystin-glutamat-antiporteren i astrocytter, hvorved frigivelsen af ​​glutamat til det ekstracellulære rum øges. Dette glutamat virker igen på mGluR2 / 3-receptorerne og ved højere doser acetylcystein på mGluR5. Glutathion modulerer også NMDA-receptoren, der virker på redoxområdet. Acetylcystein har også en vis antiinflammatorisk aktivitet, muligvis ved hæmning af NF-kB og modulering af cytokinsyntese. Det kan også bidrage til frigivelse af dopamin i visse områder af hjernen.

Kompleksdannende middel

Acetylcystein bruges til at opløse palladium i vand. Det hjælper med at adskille palladium fra præparater eller precursorer syntetiseret under bindingsreaktioner katalyseret af palladium.

kemi

Acetylcystein er et N-acetylderivat [[aminosyrer | Aminosyrer | aminosyrer]] L-cystein, og er en forstadie i dannelsen af ​​antioxidantglutathion i kroppen. Thiol- (sulfhydryl) -gruppen har en antioxidantvirkning og kan reducere mængden af ​​frie radikaler.

Kilder og struktur

Biologisk betydning

Cystein er en begrænsende faktor i syntesen af ​​glutathion.

Ændring og ordlyd

N-acetylcystein svarer til L-cystein (er dets acetylerede form) og til enzymet glutathion (er en forløber for syntesen af ​​glutathion); undersøgelser blev udført på anvendelsen af ​​L-cystein og glutathion som et additiv. Glutathion har begrænset terapeutisk anvendelse, da det hurtigt hydrolyseres i tarmkanalen, er en stigning i niveauet af glutathion, når det tages oralt som et additiv, klinisk ubetydeligt. 1)

farmakologi

Blodserum

200-400 mg N-acetylcholin-spids i en koncentration på 350-400 μg / ml ved Tmax - 1-2 timer.

Udskilning fra kroppen

Op til 70% N-acetylcystein udskilles ikke i urinen. 2) Hovednærmetabolitten af ​​N-acetylcystein, taget oralt - urinsulfat.

Bioakkumulering af mineraler

Hos gnavere var der et fald i vævsakkumulering og en øget blyafledning i urinen. Hos mennesker er der observeret et fald i blodgennemførelsen. 3) N-acetylcystein har chelaterende aktivitet. Bly er et tungt mineral, der har en toksisk virkning og blokerer aktiviteten af ​​glutathion. Den toksiske virkning af bly afhænger direkte af udslippet af glutathion i cellerne; Dette skyldes den høje affinitet af bly til thiolgruppen. Det antages, at cystein (gennem NAC) blødgør den toksiske virkning af bly, hvilket tilvejebringer et substrat og reducerer vekselvirkningen af ​​bly med thiolgrupper. 4) Som følge af dyreforsøg (baseret på blodbiomarkører og histologisk undersøgelse) blev de fordelagtige virkninger af N-acetylcystein mod virkningen af ​​bly på vævene af nyrer, hjerne og lever identificeret. 5) Det antages, at N-acetylcystein reducerer de toksiske virkninger af bly, som har en høj affinitet for thiolgrupper, som sædvanligvis undertrykker koncentrationen af ​​glutathion i kroppen; positionen af ​​de eksterne thioler kan opretholde koncentrationen af ​​glutathion. Modtager 200-800 mg (400-800 mg dosis er opdelt i to dage) N-acetylcystein som et additiv til 12 uger arbejdere, der er stærkt udsat for bly, det er i stand til at reducere koncentrationen af ​​bly i blodet på 4,72 +/- 7,08% (ingen dosis-respons fundet). Erythrocyt lipofuscin falder, når man tager N-acetylcystein (200-800 mg daglig i mere end 12 uger) med 11%. Men dette er en sekundær effekt i forhold til reduktionen af ​​blytoksicitet (danner tværbindinger som følge af oxidativt stress og øger lipofucin) 6). Ved oral indtagelse er standarddosis i stand til at udøve en beskyttende virkning mod blytoksicitet, hvilket sandsynligvis reducerer koncentrationen af ​​bly i kroppen og de virkninger, der er forårsaget af den.

neurologi

kinetik

N-acetylcystein øger koncentrationen af ​​glutathion i gnagernes nervøse væv, når det tages oralt, hvilket tyder på, at NAC er i stand til at krydse blod-hjernebarrieren. Når man tager L-cystein, observeres en sådan stigning i koncentrationen af ​​glutathion ikke, da acetyleringen af ​​N-acetylcystein nedsætter sin metabolisme, menes det, at præsystemisk metabolisme begrænser distributionen af ​​cystein i kroppen. 7)

Glutamatergisk neurotransmission

Antiport cystin-glutamat i astrocytter medierer synaptiske glutamatniveauer, og også absorberer cystin (dimer af cystein) til gengæld for frigivelsen af ​​glutamat, som omfatter inhibering af metabotrope glutamatreceptorer (gruppe II) til glutamaterge nerveterminaler og reducerer efterfølgende synaptisk frigivelse af glutamat. Det menes at indtagelsen af ​​N-acetylcysten giver en substratreaktion for at reducere stimuleringen af ​​det glutamatergiske system. 8) Når du tager medicin, kan antiport reduceres, og dets funktioner er nedsat. N-acetylcystin kan stoppe det fald, der observeres, når der tages medicin, og suspendere autoregulering af transportører. 9) Det antages, at cystein kan reducere glutamatergisk neurotransmission ved at sænke frigivelsen af ​​glutamatneuroner i synapsen (den primære virkning er at lette dets frigivelse fra astrocytter). Under undersøgelsen blev 2,400 mg N-acetylcystein taget af kokainafhængige individer. Indikationer taget efter en time (ved MR og MRS) viste, at et højt niveau af glutamat hos stofmisbrugere (som var højere end hos raske mennesker) var tilbage til normal. 10) Ved at tage N-acetylcystein kan man reducere glutamatniveauerne (hos personer med høje niveauer) en time efter at have taget dem. Oxideret og reduceret glutathion er en ligand for NMDA- og AMPA-receptorer. De hæmmer aktiviteten af ​​glutamatbindingscenterets ligander og øger også bindingen af ​​antagonisten MK-801 (med NMDA-receptorer). Påvirker neurotransmission på receptorniveauet, reducerer signaleringsevnen af ​​ligander af glutamatbindingsstedet, men øger bindingen af ​​antagonisten MK-801.

Dopaminerg neurotransmission

Frigivelsen af ​​dopamin fra neuroner øges i nærvær af en lav koncentration af N-acetylcystein, men en høj koncentration af stoffet (10 mmol) hæmmer processen. Dette kan skyldes, hvordan glutathion øger frigivelsen af ​​dopamin forårsaget af glutamat. Intravenøs administration af N-acetylcystein nedsatte ekspression af dopamintransportører i aber, der blev injiceret med methamphetamin. 11) 3.4. Stress og angst. Det blev bemærket, at N-acetylcystein i nogle tilfælde havde en gavnlig effekt på angstlidelser. For eksempel blev der fundet en gavnlig effekt som følge af flere casestudier, der har et stof mod neglebid og dermatillomani. 12)

Nervøs excitabilitet

To undersøgelser er blevet udført på autistiske patienter. Det blev bemærket, at excitabilitet som et symptom på autisme er markant reduceret (sammenlignet med placebo-effekten) med et daglig indtag på 900-2700 mg af stoffet og standardterapi. 13)

Obsessiv tilstand

Der er udført undersøgelser vedrørende anvendelsen af ​​N-acetylcystein til behandling af obsessiv-kompulsiv lidelse, så nogle dele af hjernen (nucleus accumbens og den direkte cingulære cortex) viser en lignende reaktion på narkotikamisbrug og OCD, og ​​N-acetylcystein er kendt for at have en gunstig virkning på narkotikamisbrug.. Hos mennesker med OCD er der en stigning i lipidperoxidation i hjernen 14) forbundet med lave niveauer af E-vitamin i hjernen og en reduceret aktivitet af antioxidante enzymer (med undtagelse af en stigning i graden af ​​superoxiddismutase). Disse oxidative ændringer er direkte relateret til forværringen af ​​symptomer. Lighederne mellem narkotikamisbrug (påvist gavnlige virkninger) og OCD, samt de prooxidative egenskaber ved OCD, tyder på, at at tage N-acetylcystein kan have en terapeutisk virkning. Det blev bemærket, at intraperitoneal administration af 150 mg / kg N-acetylcystein i musemodellen af ​​OCD har en gavnlig virkning (ifølge vurderingen af ​​testen af ​​beskyttende kuglegravning), mens dosen på 50-100 mg / kg var ineffektiv. E-vitamin viste sig også at være ineffektivt ved enhver dosering (10-100 mg / kg). Der blev ikke konstateret nogen additiv effekt ved anvendelse af N-acetylcystein og en lav dosis af serotonin reuptake inhibitor fluvoxamin. En gunstig virkning af acetylcystein på dyr blev noteret, og den anden antioxidant har ikke den samme virkning. Under undersøgelsen blev det bemærket, at kokainafhængig har et forhøjet niveau af glutamat i hjernen, og dette forøgede niveau af glutamat er forbundet med impulsivitet; N-acetylcystein nedsætter niveauet af glutamat, men i slutningen af ​​forsøget blev impulsvirkningen ikke fastslået. Impulsivitet er forbundet med en høj cerebral glutamatkoncentration. En casestudie blev udført på en patient, der var uigennemtrængelig for standardbehandling med selektive serotoninreoptagelseshæmmere (SSRI'er, observeret i 20% af tilfældene). Efter daglig administration af 3.000 mg N-acetylcystein gav terapi resultater. I en opfølgningsstudie øges effektiviteten af ​​behandlingen (med over 35% på Yale-Brown-obsessiv-kompulsiv skala) fra 15% til 52, dagligt indtag af 2400 mg N-acetylcystein i 12 uger af patienter, der er immune over for SSRI'er (og dem med OCD) 6%. 15) Foreløbige beviser tyder på, at N-acetylcystein er i stand til at øge effektiviteten af ​​SSRI'er til behandling af OCD, men det vides ikke, om N-acetylcystein kan have en sådan gavnlig virkning alene (da dette er ekstra terapi snarere end monoterapi). En anden sygdom, der ligner symptomerne og behandlingen med OCD (da det er en impulskontrol), er trichotillomania, rives og spiser håret på hovedet eller andre dele af kroppen. Der er mange typer af denne sygdom, nogle af dem ligner symptomer og patologi på OCD, nogle til afhængighed. Derfor undersøges metoden til anvendelse af N-acetylcystein til behandling af denne sygdom (da den har en gavnlig virkning ved behandling af OCD og afhængighed). Casestudierne viste de fordelagtige virkninger af N-acetylcystein med daglig indtagelse på 1.800 mg og 1.200 mg (i en undersøgelse) i 6 uger efterfulgt af en stigning i dosis (2.400 mg). Modtagelse af stoffet viste, at hos mennesker, der lider af trichotillomani, reduceres generelle symptomer (31-45% afhængigt af bedømmelseskalaen) såvel som symptomer på comorbiditeter, såsom angst (31% fald) og depression (34% fald). %). 16) Foreløbige beviser tyder på, at N-acetylcystein har en gavnlig effekt i behandlingen af ​​trichotillomani, muligvis på grund af de effektive virkninger på behandling af afhængighed og OCD (sygdomme, der ligner i patologi til trichotillomani).

afhængighed

Under den åbne undersøgelse tog unge, der indrømmede at bruge marihuana, 2400 mg oralt (to 1200 mg) N-acetylcystein i munden i fire uger. Som følge heraf blev svækkelsen af ​​symptomerne på afhængighed (ifølge undersøgelsen), kompulsivitet og følelsesmæssighed, men ikke bekymret forventning, noteret. Angreb af "craving" for marihuana faldt med 25% (effekten observeres efter 2 uger og fortsætter bagefter), men niveauet af cannabinoider i urinen forbliver det samme. 17) Foreløbige beviser tyder på, at kun N-acetylcystein kun svagt svækker afhængigheden af ​​marihuana og har en antiadditive virkning. Gennemført test for kokainmisbrugere, der afholder sig fra stofbrug (vurderet ved tilbagetrækningssymptomer). I løbet af dagen tog de 2400 mg N-acetylcystein (600 mg hver 6. time), hvilket viste, at to timer efter den første dosis (peak NAC-koncentration i blodet) faldt ønsket ikke, men det var mindre efter 14 timer forblev effekten inden for 24 timer efter det sidste indtag af et terapeutisk stof. N-acetylcystein kan reducere ønsket om at tage kokain med narkotisk afholdenhed. Under undersøgelsen hos rotter blev det bemærket, at nikotininjektion i mere end 21 dage bidrager til et fald i ekspressionen af ​​GLT-1 og anti-port-cystin-glutamat i nucleus accumbens (præfrontale cortex og tonsil påvirkes ikke). 18) Resultaterne af eksperimentet viste, at indtaget af 2400 mg N-acetylcystein i 4 uger af rygere bidrog til en reduktion i hyppigheden af ​​rygning (sammenlignet med placebo) to uger efter indtagelse. Nikotinforbrug kan reducere ekspressionsniveauet for cystin-glutamat antiporta og GLT-1, og at tage N-acetylcystein kan have en gavnlig effekt ved behandling af nikotinafhængighed (reducerer antallet af røgede cigaretter, men reducerer ikke ønsket om rygning).

Indvirkning på hjerte-kar-sundhed

blod

Dagligt indtag af 400-800 mg / kg N-acetylcystein i 12 uger bidrager til en stigning i koncentrationen af ​​glutathion i erytrocytter med 5-6% sammenlignet med kontrolgruppen samt en stigning i aktiviteten af ​​G6PD med 17% (ifølge resultaterne af en undersøgelse af alle grupper).