Amoxicillin + Clavulansyre (Amoxicillin + Clavulansyre)

Amoxicillin og clavulansyre er de vigtigste aktive ingredienser i sammensætningen af ​​det moderne kombinerede præparat. Den dokumenterede to-komponentformulering overvinder resistensen hos de fleste mikroorganismer, der producerer β-lactamase. Principperne for dosering af stoffer tillader halvering af antallet af bivirkninger.

Amoxicillin og clavulansyre er de vigtigste aktive ingredienser i sammensætningen af ​​det moderne kombinerede præparat.

Russisk navn

Amoxicillin + Clavulansyre - Russisk navn. I distributionsnetværket findes det kombinerede stof under forskellige navne:

  • Amoxicillintrihydrat + Kaliumclavulanat;
  • amoxiclav;
  • Novoklav;
  • Augmentin;
  • Rapiklav;
  • flemoksin;
  • Flemoklav Solyutab.

Forskellige producenter registrerer nye navne for kombinationen af ​​de samme aktive ingredienser.

Latinske navn

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Frigivelse form og sammensætning

Orale tabletter i en tæt film skal, beregnet til brug helt. Hoveddosis i form af amoxicillin + clavulanat:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

Med en stigning i dosis af antibiotika forbliver mængden af ​​clavulanat det samme - 125 mg. Denne koncentration er tilstrækkelig til at opnå en terapeutisk virkning i en enkelt dosis. Yderligere ingredienser anvendes - den nøjagtige sammensætning skal specificeres i brugsanvisningen.

Dispergerbare tabletter til oral administration. Den nye form gør det lettere at bruge til børn og patienter med sværhedsvanskeligheder. Piller opløses let i vand og spyt. Mulig at modtage hele eller resorption i munden. Doseringer gentager dem for uopløselige tabletter.

Pulver i granulær form til selvproduktion af oral suspension. Hvidt løs stof er pakket i gennemskinnelige flasker med en kapacitet på 150 ml i 2 doser: 125 / 31,25 mg og 250 / 62,5 mg. Den angivne mængde svarer til indholdet af amoxicillin / clavulanat i 5 ml af den fremstillede suspension.

Pulver til fremstilling af intravenøse injektionsopløsninger fremstillet i hætteglas på 10 ml, pakket i papemballage på 1, 10, 50 stk. Antal aktive ingredienser: 500 mg + 100 mg eller 1000 mg + 200 mg, hvilket betyder indholdet af amoxicillin + mængden af ​​clavulanat.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Lægemidlet tilhører den farmakologiske gruppe af penicilliner i kombinationer, rækkevidden af ​​dens virkning omfatter alle patogener, der er følsomme for amoxicillin. Mange af dem har lært at modvirke terapi ved at producere specielle enzymer (lactamaser), der ødelægger antibiotika.

Clavulanat binder beskyttende stoffer og har desuden en lille bakteriostatisk virkning. Modstandsdygtige mikroorganismer bliver modtagelige for amoxicillin, hvilket tillader at ødelægge infektionen ved lysis af cellevæggen. Med en ordentlig behandling har bakterierne ikke tid til at udvikle immunitet overfor sammensætningen. Erhvervet resistens af nye stammer noteres mindre hyppigt end med penicillin monoterapi.

Et bredt spektrum antibiotikum - amoxicillin, når det bruges sammen med clavulansyre, er i stand til at være aktiv mod de fleste gram-positive og gram-negative aerober og anaerober. Terapier er modtagelige for sygdomme forårsaget af forskellige former for streptokokker, stafylokokker, enterokokker, listeria osv.

Farmakokinetik

Aktive ingredienser har tilsvarende farmakokinetiske parametre, som muliggør samtidig brug. Begge forbindelser absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af ​​amoxicillin overstiger 90%, clavulanat absorberes med 60-70%.

Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet opnås i gennemsnit i 1,5-2 timer, hvilket fører til den hurtige fordeling af lægemidlet i væv og kropsvæsker. Koncentration i steder af bakteriel læsioner, purulent indhold af abscesser og abscesser, bronchiale sekretioner overstiger antallet af lægemidler i ikke-inflammatoriske områder.

Aktivstoffer trænger ind i alle kirtlevæv, slimhinder, ekssudater, sputum, synovialvæske, muskler, led og knoglevæv. De overvinder de placentale og hemato-encephaliske barrierer, udskilles i modermælk.

Komponenter metaboliseres i leveren, og udskillelse udføres ved glomerulær filtrering gennem nyrerne. En lille mængde inaktive metabolitter udskilles gennem lungerne og tarmene. Stoffer elimineres om 5-6 timer. Halveringstiden forlænges i strid med nyrefunktionen. Begge stoffer fjernes næsten fuldstændigt under hæmodialyse under peritonealdialyse - i små mængder.

Indikationer for brug

Den todelt forberedelse er effektiv på bakteriernes beviste følsomhed over for dets bestanddele. En bred vifte af aktivitet og en stærk effekt giver dig også mulighed for at ordinere et forbedret antibiotikum, når det er inficeret med et uspecificeret patogen.

Amoxicillin + Clavulansyre

Russisk navn

Latinske navn

Farmakologisk gruppe

Typisk klinisk og farmakologisk artikel 1

Farmaceutisk virkning Det kombinerede lægemiddel amoxicillin og clavulansyre - en inhibitor af beta-lactamase. Baktericid virkning forhindrer syntesen af ​​bakterievæggen. Aktiv mod aerobic gram-positive bakterier (herunder stammer der producerer beta-lactamase): Staphylococcus aureus; aerobic gram-negative bakterier: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. De følgende patogener er kun følsom in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. anaerobe gram-positive bakterier: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobe Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobic gram-negative bakterier (herunder stammer der producerer beta-lactamaser. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (tidligere Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobe gram-negative bakterier (herunder beta-lactamase producerende stammer): Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis. Clavulansyre hæmmer type II, III, IV og V beta-lactamase, inaktiv mod type I-beta-lactamase, produceret af Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulansyre har en høj tropisme for penicillinaser, hvorved der dannes et stabilt kompleks med enzymet, hvilket forhindrer den enzymatiske nedbrydning af amoxicillin under påvirkning af beta-lactamase.

Farmakokinetik. Efter indtagelse absorberes begge komponenter hurtigt i mave-tarmkanalen. Samtidig fødeindtag påvirker ikke absorptionen. TCmax - 45 min. Efter indtagelse i en dosis på 250/125 mg hver 8. time. CmaxAmoxicillin - 2,18-4,5 μg / ml, clavulansyre - 0,8-2,2 μg / ml, i en dosis på 500/125 mg hver 12 timer CmaxAmoxicillin - 5,09-7,91 μg / ml, clavulansyre - 1,19-2,41 μg / ml, i en dosis på 500/125 mg hver 8. time CmaxAmoxicillin - 4.94-9.46 μg / ml, clavulansyre - 1,57-3,23 μg / ml, i en dosis på 875/125 mg Cmaxamoxicillin - 8,82-14,38 μg / ml, clavulansyre - 1,21-3,19 μg / ml. Efter på / i dosen 1000/200 og 500/100 mg CmaxAmoxicillin - 105,4 og 32,2 μg / ml og clavulansyre - 28,5 og 10,5 μg / ml. Tiden til at nå den maksimale hæmmende koncentration på 1 μg / ml for amoxicillin er ens, når den anvendes efter 12 timer og 8 timer hos både voksne og børn. Kommunikation med plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, clavulansyre - 22-30%. Begge komponenter metaboliseres i leveren: amoxicillin - med 10% af den administrerede dosis, clavulansyre - med 50%. T1/2efter at have taget 375 og 625 mg i en dosis - 1 og 1,3 timer for amoxicillin, henholdsvis 1,2 og 0,8 timer for clavulansyre. T1/2efter på / i dosen på 1200 og 600 mg - 0,9 og 1,07 timer for amoxicillin, henholdsvis 0,9 og 1,12 timer for clavulansyre. Vises i nyren (glomerulær filtration og tubulær sekretion): 50-78 og 25-40% af den administrerede dosis af amoxycillin og clavulansyre henholdsvis output i uændret form inden for de første 6 timer efter indtagelse.

Indikationer. Bakterieinfektioner forårsaget af følsomme patogener: lavere luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, empyem, lunge absces), øvre luftvejsinfektioner (bihulebetændelse, tonsillitis, otitis media), infektioner i uorgenitalsystemet og bækken organer (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, Tubo-ovarie-absces, endometritis, bakteriel vaginitis, septisk abort, puerperal sepsis, bækkeninflammation, chancroid, gonorré), hud og bløddelsinfektioner (erysipelas, impetigo, andet men inficerede dermatoser, bylder, cellulitis, sårinfektion), osteomyelitis, postoperative infektioner, forebyggelse af infektioner i kirurgi.

Kontraindikationer. Overfølsomhed (inklusive cephalosporiner og andre beta-lactam-antibiotika), infektiøs mononukleose (herunder udseende af kerneagtig udslæt), phenylketonuri, gulsot eller abnorm leverfunktion som følge af amoxicillin / clavulansyre i historien; QC mindre end 30 ml / min (til tabletter 875 mg / 125 mg).

Med omhu Graviditet, laktation, svær leverinsufficiens, gastrointestinale sygdomme (herunder colitis i historien, forbundet med brug af penicilliner), kronisk nyresvigt.

Kategori af indsats på fosteret. B

Dosering. Indvendigt, ind / in.

Doser gives i form af amoxicillin. Doseringsregimen indstilles individuelt afhængigt af sværhedsgraden og lokaliseringen af ​​infektionen, patogenens følsomhed.

Børn op til 12 år - i form af en suspension, sirup eller dråber til oral administration.

En enkeltdosis er indstillet afhængigt af alder: børn op til 3 måneder - 30 mg / kg / dag i 2 opdelte doser; 3 måneder og ældre - til milde infektioner - 25 mg / kg / dag i 2 doser eller 20 mg / kg / dag i 3 doser til svære infektioner - 45 mg / kg / dag i 2 doser eller 40 mg / kg / dag i 3 doser.

Voksne og børn over 12 år eller med en kropsvægt på 40 kg eller derover: 500 mg 2 gange dagligt eller 250 mg 3 gange dagligt. I tilfælde af alvorlige infektioner og luftvejsinfektioner - 875 mg 2 gange / dag eller 500 mg 3 gange dagligt.

Den maksimale daglige dosis amoxicillin til voksne og børn over 12 år er 6 g. For børn under 12 år er det 45 mg / kg legemsvægt.

Den maksimale daglige dosis clavulansyre til voksne og børn over 12 år er 600 mg. For børn under 12 år er det 10 mg / kg legemsvægt.

For sværhedsvanskeligheder hos voksne anbefales brug af suspension.

Ved fremstilling af en suspension, sirup og dråber, skal vand anvendes som opløsningsmiddel.

Når indførelsen af ​​voksne og unge over 12 år indtaster 1 g (til amoxicillin) 3 gange om dagen, om nødvendigt - 4 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 6 g. For børn 3 måneder - 12 år - 25 mg / kg 3 gange om dagen; i svære tilfælde 4 gange om dagen til børn op til 3 måneder: for tidlig og perinatal periode - 25 mg / kg 2 gange dagligt i postperinatalperioden - 25 mg / kg 3 gange dagligt.

Varigheden af ​​behandlingen er op til 14 dage, akut otitismedium er op til 10 dage.

Til forebyggelse af postoperative infektioner med operationer, der varer mindre end 1 time, indgives under indledende anæstesi i en dosis på 1 g IV. Med længere operationer - 1 g hver 6 timer i løbet af dagen. Ved høj risiko for infektion kan administration fortsætte i flere dage.

I tilfælde af kronisk nyresygdom udføres dosisjustering og administrationshyppighed afhængigt af CC: med CC mere end 30 ml / min er dosisjustering ikke nødvendig; ved CC 10-30 ml / min: oralt 250-500 mg / dag hver 12. time; in / i - 1 g, derefter 500 mg /; når QA er mindre end 10 ml / min, 1 g, derefter 500 mg / dag i.v. eller 250-500 mg / dag oralt i en dosis. For børn skal doserne reduceres på samme måde.

Patienter på hæmodialyse - 250 mg eller 500 mg oralt i en enkeltdosis eller 500 mg IV, en yderligere 1 dosis under dialyse og en anden dosis ved dialyseafslutningen.

Bivirkninger På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, gastritis, stomatitis, glossitis, øget aktivitet af "lever" transaminaser i sjældne tilfælde - kolestatisk gulsot, hepatitis, leversvigt (ofte hos ældre, mænd med langvarig behandling), pseudomembranøs og hæmoragisk colitis (kan også udvikle sig efter terapi), enterocolitis, sort "hårig" tunge, mørkning af tandemaljen.

Fra siden af ​​bloddannende organer: reversibel stigning i protrombintid og blødningstid, trombocytopeni, trombocytose, eosinofili, leukopeni, agranulocytose, hæmolytisk anæmi.

Af nervesystemet: Svimmelhed, hovedpine, hyperaktivitet, angst, adfærdsændring, anfald.

Lokale reaktioner: i nogle tilfælde - flebitis på stedet / i indledningen.

Allergiske reaktioner: urticaria, erythematøs udslæt, sjældent - eksudativ erythema multiforme, anafylaktisk shock, angioødem, ekstremt sjælden eksfoliativ dermatitis, eksudativ erythem malign (Stevens-Johnsons syndrom), allergisk vaskulitis, et syndrom, et syndrom, et syndrom.

Andet: candidiasis, udvikling af superinfektion, interstitial nefritis, krystalluri, hæmaturi.

Overdosis. Symptomer: Dysfunktion i mave-tarmkanalen og vand-elektrolytbalancen.

Behandling: symptomatisk. Hæmodialyse er effektiv.

Interaktion. Antacida, glucosamin, afføringsmidler, lægemidler, aminoglycosider sænker og reducerer absorptionen; ascorbinsyre øger absorptionen.

Bakteriostatiske lægemidler (makrolider, chloramphenicol, linkosamider, tetracycliner, sulfonamider) har en antagonistisk effekt.

Øger effektiviteten af ​​indirekte antikoagulanter (undertrykker tarmmikrofloraen, reducerer syntesen af ​​vitamin K og protrombinindekset). Samtidig tager antikoagulantia, er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsindikatorer.

Reducerer effektiviteten af ​​orale præventionsmidler, stoffer, der er i metabolismen, som producerer PABK, ethinylestradiol - risikoen for blødning "gennembrud".

Diuretika, allopurinol, phenylbutazon, NSAID'er og andre lægemidler, som blokerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af ​​amoxicillin (clavulansyre er hovedsageligt afledt af glomerulær filtrering).

Allopurinol øger risikoen for hududslæt.

Særlige instruktioner. I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge tilstanden af ​​funktionen af ​​de bloddannende organer, lever og nyrer.

For at reducere risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen bør tage lægemidlet under måltiderne.

Superinfektion kan udvikle sig på grund af væksten af ​​mikroflora ufølsom over for det, hvilket kræver en tilsvarende ændring i antibakteriel terapi.

Kan give falske positive resultater i bestemmelsen af ​​glukose i urinen. I dette tilfælde anbefales det at anvende glucoseoxidantmetoden til bestemmelse af glucosekoncentrationen i urinen.

Efter fortynding skal suspensionen opbevares i mere end 7 dage i køleskabet, men ikke frosset.

Hos patienter med overfølsomhed over for penicilliner er allergiske krydsreaktioner med cephalosporin antibiotika mulige.

Tilfælde af nekrotiserende colitis er blevet identificeret hos nyfødte og gravide kvinder med præmaturbrud i membranerne.

Da tabletter indeholder samme mængde clavulansyre (125 mg), skal det tages i betragtning, at 2 tabletter på 250 mg hver (til amoxicillin) ikke svarer til 1 tablet for hver 500 mg (for amoxicillin).

[1] Statens lægemiddelregister. Officiel udgave: i 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - Vol.2, Del 1 - 568 s. Del 2 - 560 s.

Amoxicillin + clavulansyre (0,5 g + 0,1 g) Amoxicillin, clavulansyre

instruktion

  • russisk
  • kasakhiske russisk

Handelsnavn

International ikke-proprietært navn

Doseringsformular

Pulver til opløsning til intravenøs administration 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g

struktur

Én flaske indeholder

aktive ingredienser: amoxicillin natrium i form af amoxicillin - 0,5 g; 1,0 g

Kaliumclavulanat i form af clavulansyre - 0,1 g; 0,2 g

Om at skrive

Pulver fra hvid til hvid med en gullig farvefarve.

Farmakoterapeutisk gruppe

Beta-lactam antibakterielle lægemidler-Penicilliner. Penicilliner i kombination med beta-lactamase hæmmere. Clavulansyre +

ATX kode J01CR02

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Efter intravenøs administration i doser på gennemsnitlig maksimal koncentration 1,2 og 0,6 g blod (Cmax) af amoxycillin plasma udgør 105,4 og 32.2 mcg / ml clavulansyre - 28,5 og 10,5 ug / ml. Begge komponenter er kendetegnet ved et godt udbredt volumen i kropsvæsker og væv (lunger, mellemøre, pleurale og peritoneale væsker, livmoder, æggestokke). Amoxicillin også trænger ind i synovialvæsken, lever, prostata, mandler, muskelvæv, galdeblæren, hemmeligheden af ​​de paranasale sinuser, bronkial sekretion. Amoxicillin og clavulansyre trænger ikke ind i blod-hjernebarrieren i ikke-inflammatoriske hjernehinder.

De aktive stoffer trænger ind i placenta-barrieren, og i spormoncentrationer udskilles i modermælk.

Binding til plasmaproteiner er 17-20% for amoxicillin og 22-30% for clavulansyre.

Begge komponenter metaboliseres i leveren. Amoxicillin metaboliseres delvist - 10% af den administrerede dosis, clavulansyre gennemgår en intensiv metabolisme - 50% af den indgivne dosis.

Efter intravenøs administrering af lægemidlet amoxicillin + clavulansyre ved doser på 1,2 og 0,6 g halveringstid (T1 / 2) for amoxicillin er 0,9 og 1,07 timer for clavulansyren og 1,12 0,9 timer.

Amoxicillin udskilles af nyrerne (50-78% af den indgivne dosis) næsten uændret ved tubulær sekretion og glomerulær filtrering. Clavulansyre udskilles af nyrerne ved glomerulær filtrering i uændret form, dels i form af en metabolit (25-40% af den indgivne dosis) inden for 6 timer efter indtagelse.

Små mængder kan udskilles gennem tarmene og lungerne.

farmakodynamik

Lægemidlet er en kombination af halvsyntetisk penicillin amoxicillin og beta-lactamase hæmmer - clavulansyre. Baktericid virkning forhindrer syntesen af ​​bakterievæggen.

Aktiv i forhold til:

aerobic gram-positive bakterier (herunder beta-lactamase producerende stammer): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

anaerobe gram-positive bakterier: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aerobic gram-negative bakterier (herunder beta-lactamase producerende stammer): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp. catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (tidligere Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaerobe gram-negative bakterier (herunder beta-lactamase producerende stammer): Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis.

Clavulansyre hæmmer type II, III, IV og V beta-lactamase, er inaktiv over for type I beta-lactamase, produceret af Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulansyre har en høj tropisme for penicillinaser, hvorved der dannes et stabilt kompleks med enzymet, hvilket forhindrer den enzymatiske nedbrydning af amoxicillin under påvirkning af beta-lactamase.

Indikationer for brug

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet:

- infektioner i det øvre luftveje (inklusive ENT-organer):

akut og kronisk bihulebetændelse, akut og kronisk otitis media,

pharyngeal abscess, tonsillitis, pharyngitis

- nedre luftvejsinfektioner: akut bronkitis med bakteriel superinfektion, kronisk bronkitis, lungebetændelse

- infektioner i det urogenitale system: pyelonefritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, blød chancre, gonorré

- infektioner i gynækologi: cervicitis, salpingitis, salpingo-oophoritis, tubo-ovarieabces, endometritis, bakteriel vaginitis, septisk abort

- infektioner af hud og blødt væv: erysipelas, impetigo, sekundær inficeret dermatose, abscess, flegmon, sårinfektion

- knogler og bindevæv infektioner

- galdevejsinfektioner: cholecystitis, cholangitis

- odontogene infektioner, postkirurgiske infektioner, forebyggelse af infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer, i kirurgisk behandling af patologier i mave-tarmkanalen

Dosering og indgift

Doseringsregimen er indstillet individuelt afhængigt af alder, kropsvægt, nyrefunktion, samt sværhedsgraden af ​​infektionen. Behandlingen bør ikke fortsættes i mere end 14 dage uden at revurdere patientens tilstand.

Voksne og børn over 12 år: drug indgives i en dosis på 1,2 g hver 8. time 3 gange om dagen, i tilfælde af alvorlig infektion - hver 6. time, 4 gange per dag. Den maksimale daglige dosis - 6 g.

Hos børn, der vejer mindre end 40 kg, anvendes dosering baseret på barnets kropsvægt. Det anbefales at modstå 4-timers intervallet mellem injektioner af Amoxicillin + clavulansyre for at forhindre overdosering af clavulansyre.

Børn under 3 måneder

Børn, der vejer mindre end 4 kg: 50/5 mg / kg hver 12 time

Børn, der vejer mere end 4 kg: 50/5 mg / kg hver 8 timer, afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionen

Børn fra 3 måneder til 12 år

50/5 mg / kg hver 6-8 timer, afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionen

For patienter med nyreinsufficiens dosis og / eller dosisintervallet bør justeres i overensstemmelse med graden af ​​svigt: kreatininclearance større end 30 ml / minut, dosisreduktion er nødvendig; med kreatininclearance på 10-30 ml / min, begynder behandlingen med introduktion af 1,2 g, derefter 0,6 g hver 12 timer; med kreatininclearance mindre end 10 ml / min - 1,2 g, derefter ved 0,6 g / dag.

For børn med kreatininconcentrationer under 30 ml / min anbefales det ikke at anvende denne form for amoxicillin + clavulansyre. Da 85% af lægemidlet fjernes ved hæmodialyse, er det ved afslutningen af ​​hver hæmodialyseprocedure nødvendigt at injicere den sædvanlige dosis af lægemidlet.

Ved peritonealdialyse er dosisjustering ikke nødvendig.

Forberedelse og indførelse af opløsninger til intravenøs injektion: Oploes indholdet af hætteglasset 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) i 10 ml vand til injektion eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) i 20 ml vand til injektion.

Introducer IV langsomt (inden for 3-4 min.)

Forberedelse og administration af opløsninger til intravenøs infusion: Tilberedte opløsninger til intravenøs injektion indeholdende 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) af præparatet bør fortyndes i 50 ml eller 100 ml opløsning til infusion, henholdsvis. Infusionsvarighed 30-40 minutter.

Ved anvendelse af de nedenfor anførte infusionsopløsninger i de anbefalede mængder bevares de nødvendige koncentrationer af antibiotika.

Som opløsningsmiddel til intravenøse infusioner kan infusionsløsninger anvendes: 0,9% natriumchloridopløsning, Ringers opløsning, kaliumchloridopløsning.

Amoxicillin + Clavulansyre

Amoxicillin + Clavulansyre: brugsanvisninger og anmeldelser

Latin navn: Amoxicillin + Clavulansyre

ATX-kode: J01CR02

Aktiv ingrediens: amoxicillin + clavulansyre (amoxicillin + clavulansyre)

Producent: Kraspharma (Rusland), Aurobindo Pharma (Indien), Lek d.d. (Slovenien), Hemofarm A.D. (Serbien), Sandoz (Schweiz)

Aktualisering af beskrivelse og foto: 10/26/2018

Amoxicillin + Clavulansyre er et bredspektret antibiotikum.

Frigivelse form og sammensætning

Doseringsformer Amoxicillin + Clavulansyre:

  • tabletter, filmovertrukne: oval, bikonkav, næsten hvid eller hvid farvet, hvis ene side gravering "A" på den anden - "63" (tabletter af 250 mg + 125 mg) eller "64" (tabletter af 500 mg + 125 mg ) eller gravering divideret med en risiko - "6 | 5" (tabletter 875 mg + 125 mg); Tværsnittet viser en lysegul kerne omgivet af en hvid eller næsten hvid skal (7 stykker i blister, 2 blister i en kartonæske);
  • pulver til suspension til oral administration (jordbær): granulære, hvid eller næsten hvid farve (i en dosis på 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g af en gennemskinnelige flasker 150 ml, ved en dosis på 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g i halvgennemsigtige flasker på 150 ml, hver flaske i en kartonæske);
  • pulver til opløsning til intravenøs (i / v) indgivelse: fra hvid til hvid med en gul tone (i hætteglas med 10 ml, ved 1 eller 10 flasker i en papæske, til hospitaler emballage - fra 1 til 50 flasker pr karton).

Ingredienser 1 tablet:

  • aktive ingredienser: amoxicillin (i form af trihydrat) - 250 mg eller 500 mg eller 875 mg clavulansyre (i form af kaliumclavulanat) - 125 mg;
  • hjælpestoffer (inaktive) ingredienser: natriumcarboxymethylcellulose stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid, 06V58855 Opadry hvid (titandioxid, macrogol, hypromellose-15sR hypromellose-5SR).

Sammensætningen af ​​5 ml suspension (fremstillet af pulver til suspension):

  • aktive ingredienser: amoxicillin (i form af trihydrat) - 125 mg og clavulansyre (i form af clavulanatkalium) - 31,25 mg eller amoxicillin - 250 mg og clavulansyre - 62,5 mg;
  • Hjælpekomponenter: xanthangummi, siliciumdioxid, hypromellose, aspartam, ravsyre, kolloidt siliciumdioxid, jordbærsmag.

Aktivstoffer 1 hætteglas med pulver til på / i amoxycillin - 500 mg clavulansyre - 100 mg, eller amoxicillin - 1.000 mg og clavulansyre - 200 mg.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Virkningen af ​​lægemidlet Amoxicillin + Clavulansyre skyldes egenskaberne af dets aktive ingredienser.

Amoxicillin er et semisyntetisk antibiotikum. Det har et bredt spektrum af handlinger, er aktiv mod mange gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Har ingen effekt på mikroorganismer, der producerer beta-lactamase enzymer, fordi det er ødelagt af deres handling.

Clavulansyre er en beta-lactamase inhibitor relateret i struktur til penicilliner. Det har evnen til at inaktivere de fleste beta-lactamaser, der findes i mikroorganismer, der er resistente over for virkningen af ​​cephalosporiner og penicilliner. Clavulansyre er ret effektiv mod plasmid-beta-lactamase, som oftest har resistens, men er ikke aktiv mod kromosomal beta-lactamase type 1.

Klavulansyre i lægemiddelsammensætningen beskytter amoxicillin mod de skadelige virkninger af beta-lactamase og udvider dets aktivitetsspektrum, herunder mod bakterier, som normalt er resistente over for amoxicillin.

Følgende mikroorganismer er følsomme for amoxicillin + clavulansyre kombinationen:

  • gram-positive, den spp. 1, 2;
  • Gram-positive anaerober: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus mikros;
  • Gram-negative aerobe: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • Gram-negative anaerober: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (herunder Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • Andet: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Erhvervet modstand mod Amoxicillin + Clavulansyre er sandsynligt for følgende mikroorganismer:

  • Gram-negative aerober: Proteus spp. (herunder Proteus vulgaris og Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (herunder Klebsiella pneumoniae 1 og Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • Gram-positive aerober: Enterococcus faecium, Streptococcus lungebetændelse 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupper

Følgende mikroorganismer har naturlig resistens over for virkningen af ​​amoxicillin i kombination med clavulansyre:

  • Gram-negative aerobe:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
  • Andre: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

1 For disse bakterier har kliniske undersøgelser vist effektiviteten af ​​amoxicillin i kombination med clavulansyre.

Stammen af ​​disse typer mikroorganismer producerer ikke beta-lactamase, er følsomme for amoxicillin og derfor formodentlig for kombinationen af ​​amoxicillin + clavulansyre.

Farmakokinetik

Efter indtagelse af stoffet Amoxicillin + clavulansyre inde i de aktive stoffer absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration nås om 1-2 timer. Optimal absorption observeres, når du tager stoffet i begyndelsen af ​​et måltid.

Når de indgives oralt og intravenøst, har de aktive ingredienser en moderat grad af binding til plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, clavulansyre - 22-30%.

Begge komponenter er kendetegnet ved et godt volumen fordelt i kropsvæsker og væv. Fundet i lungerne, mellemøret, pleurale og peritoneale væsker, livmoderen, æggestokke. De trænger ind i hemmeligheden bag paranasale bihuler, palatinmandiller, synovialvæske, bronchiale sekretioner, muskelvæv, prostata, galdeblære og lever. Amoxicillin er i stand til at trænge ind i modermælken såvel som de fleste penicilliner. Spormængder af clavulansyre findes i modermælk.

Amoxicillin og clavulansyre trænger ind i placentabarrieren. Træng ikke ind i blod-hjernebarrieren, forudsat at meninges ikke er betændt.

Begge komponenter metaboliseres i leveren: amoxicillin - ca. 10% af dosen, clavulansyre - ca. 50% af dosis.

Amoxicillin (50-78% af dosis) udskilles næsten uændret af nyrerne ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Clavulansyre (25-40% af dosis) udskilles ved glomerulær filtrering af nyrerne, dels som metabolitter og uændret. Begge komponenter elimineres inden for de første 6 timer. Små mængder kan udskilles gennem lungerne og tarmene.

Ved alvorlig nedsat nyrefunktion øger eliminationshalveringstiden: for amoxicillin - op til 7,5 timer for clavulansyre - op til 4,5 timer.

Både aktive stoffer i antibiotika fjernes ved hæmodialyse, i små mængder under anvendelse af peritonealdialyse.

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne anvendes Amoxicillin + Clavulansyre til behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for kombinationen af ​​aktive stoffer:

  • infektioner i de øvre luftveje og øvre luftveje: akut og kronisk sinusitis, tilbagevendende tonsillitis, akut og kronisk otitis media, pharyngitis og retropharyngeale absces, sædvanligvis forårsaget af Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • nedre luftvejsinfektioner: eksacerbation af kronisk bronkitis, akut bronkitis, bakteriel superinfektion, lungebetændelse, pneumonitis, sædvanligvis forårsaget af Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • infektioner af knogler og bindevæv og led, herunder osteomyelitis, som normalt skyldes Staphylococcus aureus;
  • galdevejsinfektioner: cholangitis, cholecystitis;
  • urinvejsinfektion: pyelitis, pyelonephritis, urethritis, cystitis, chancroid, prostatitis, gonoré (forårsaget af Neisseria gonorrhoeae), infektion af kvindelige kønsorganer, sædvanligvis forårsaget af arter af Enterobacteriaceae-familien (især Escherichia coli), arter af slægten Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, såsom bakteriel vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarieabces, septisk abort;
  • infektioner af hud og blødt væv: sekundært inficeret dermatose, phlegmon, erysipelas, abscess, impetigo og sårinfektioner, som normalt skyldes arter af slægten Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsis;
  • odontogene infektioner;
  • andre blandede infektioner, såsom intra-abdominale infektioner, post-abort eller postpartum sepsis (som led i trinvis behandling).

Ved operation er et antibiotikum brugt til at forhindre postoperative infektioner.

Kontraindikationer

  • infektiøs mononukleose (herunder med udseende af en cortexlignende udslæt);
  • unormal leverfunktion og kolestatisk gulsot forbundet med brugen af ​​en kombination af amoxicillin og clavulansyre eller penicillin i historien;
  • børns alder op til 12 år (til tabletter);
  • phenylketonuri (til suspension);
  • kreatininclearance mindre end 30 ml / min (til tabletter 875 mg + 125 mg);
  • overfølsomhed over for lægemiddelkomponenterne, beta-lactam-antibiotika, cephalosporiner eller penicilliner.

Amoxicillin + clavulansyre bør anvendes med forsigtighed i følgende tilfælde:

  • svær leversvigt
  • kronisk nyresvigt
  • sygdomme i mave-tarmkanalen (herunder kolitis historie på grund af brugen af ​​penicilliner);
  • graviditet og amning.

Instruktioner til brug Amoxicillin + clavulansyre: Metode og dosering

Tabletter, filmbelagt

I tabletform indikeres lægemidlet til oral indgivelse. For optimal absorption og nedsættelse af risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet anbefales tabletter anbefales i begyndelsen af ​​et måltid.

Lægen bestemmer doseringsregimen individuelt afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionsprocessen, patientens alder, kropsvægt og nyrefunktion.

Udfør om nødvendigt en trinvis terapi: For det første indgives lægemidlet Amoxicillin + Clavulansyre intravenøst ​​efter indtagelse.

Anbefalede doser til voksne og børn over 12 år eller med en legemsvægt over 40 kg:

  • infektioner af mild og moderat sværhedsgrad: 250 mg + 125 mg hver 8 timer eller 500 mg + 125 mg hver 12. time;
  • svære infektioner, åndedrætsinfektioner: 500 mg + 125 mg 3 gange dagligt eller 875 mg + 125 mg 2 gange om dagen.

Den maksimale daglige dosis af amoxicillin må ikke overstige 6000 mg, clavulansyre - 600 mg.

Mindste behandlingstid er 5 dage, maksimum er 14 dage. 2 uger efter starten af ​​det terapeutiske kursus vurderer lægen den kliniske situation og træffer om nødvendigt beslutning om videreførelse af behandlingen. Behandlingsvarigheden for ukompliceret akut otitismedie er 5-7 dage.

Det er vigtigt at tage højde for, at 2 tabletter på 250 mg + 125 mg for clavulansyreindhold ikke svarer til 1 tablet 500 mg + 125 mg.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion justeres dosis amoxicillin afhængigt af kreatininclearance (CK):

  • CC> 30 ml / min: ingen korrektion kræves;
  • CC 10-30 ml / min: 2 gange dagligt, 1 tablet 250 mg (til milde og moderate infektioner) eller 1 tablet 500 mg;
  • QC 30 ml / min.

Voksne i hæmodialyse ordineres 1 tablet 500 mg + 125 mg eller 2 tabletter 250 mg + 125 mg en gang om dagen. Desuden er en dosis ordineret under dialysesessionen og en anden dosis i slutningen af ​​sessionen.

Pulver til suspension til oral administration

Suspension Amoxicillin + Clavulansyre ordineres normalt til børn under 12 år.

I denne doseringsform er lægemidlet beregnet til oral administration. En suspension opstilles fra pulveret: 2/3 af vandet hældes i drikkevand kogt og afkøles til stuetemperatur, rystes godt, derefter justeres volumenet til mærket (100 ml) og igen skylles det kraftigt. Ryst flasken inden hver brug.

Til præcis dosering indeholder et kit en målehætte med risiko for 2,5 ml, 5 ml og 10 ml. Efter hver brug skal den vaskes med rent vand.

Lægen bestemmer doseringsregimen individuelt afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionsprocessen, patientens alder, kropsvægt og nyrefunktion.

For optimal absorption af aktive stoffer og reducere risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet anbefales det at tage Amoxicillin + Clavulansyre suspension i begyndelsen af ​​et måltid.

Varigheden af ​​behandlingen er mindst 5 dage, men ikke mere end 14 dage. 2 uger efter starten af ​​det terapeutiske kursus vurderer lægen den kliniske situation og træffer om nødvendigt beslutning om videreførelse af behandlingen.

Børn fra 3 måneder til 12 år eller vejer op til 40 kg suspensionen ordineres i en dosis på 125 mg + 31,25 mg pr. 5 ml eller 250 mg + 62,5 mg pr. 5 ml tre gange dagligt med intervaller på 8 timer.

Den minimale daglige dosis for amoxicillin er 20 mg / kg, maksimum er 40 mg / kg. I lave doser anvendes lægemidlet til tilbagevendende tonsillitis, infektioner i huden og blødt væv. I høje doser - med bihulebetændelse, otitis medier, infektioner i det nedre luftveje, urinveje, knogler og led.

Børn fra fødsel til 3 måneder anbefales daglig dosis på 30 mg / kg amoxicillin. Det skal opdeles i 2 doser.

Der er ingen anbefalinger for doseringsregime for børn født for tidligt.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion justeres dosen af ​​amoxicillin afhængigt af CC:

  • CC> 30 ml / min: ingen korrektion kræves;
  • CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg pr. Kg legemsvægt to gange om dagen, men ikke mere end 500 mg + 125 mg to gange om dagen;
  • QC

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliserede, er tilvejebragt til orienteringsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvbehandling er sundhedsfarlig!

Der er meget nysgerrige medicinske syndromer, for eksempel obsessiv indtagelse af genstande. I maven af ​​en patient, der lider af denne mani, blev der fundet 2500 fremmedlegemer.

Ved regelmæssige besøg i solbrændingen øges chancen for at få hudkræft med 60%.

Mange stoffer blev markedsført som lægemidler. Heroin, for eksempel, blev oprindeligt markedsført som et middel til baby hoste. Og kokain blev anbefalet af lægerne som anæstesi og som et middel til at øge udholdenhed.

Det plejede at være, at gabende beriger kroppen med ilt. Denne udtalelse er imidlertid blevet afvist. Forskere har bevist at med en gabning køler en person hjernen og forbedrer dens præstation.

I løbet af livet producerer den gennemsnitlige person så mange som to store spytkasser.

Tandlægerne viste sig for nylig for nylig. Så tidligt som i det 19. århundrede var det en almindelig barberes ansvar at udtrække ømme tænder.

De fleste kvinder kan få mere glæde af at overveje deres smukke krop i spejlet end fra køn. Så kvinder, stræber efter harmoni.

Hvis din lever stoppede med at virke, ville døden være sket inden for 24 timer.

Amerikanske forskere udførte forsøg på mus og kom til den konklusion, at vandmelonsaft forhindrer udviklingen af ​​aterosklerose. En gruppe mus drak almindeligt vand, og den anden vandmelonsaft. Som et resultat var skibe fra den anden gruppe fri for kolesterolplaques.

Alle har ikke kun unikke fingeraftryk, men også en tunge.

Karies er den mest almindelige smitsomme sygdom i verden, som selv influenza ikke kan konkurrere med.

Leveren er det tyngste organ i vores krop. Den gennemsnitlige vægt er 1,5 kg.

Vægten af ​​den menneskelige hjerne er ca. 2% af hele kropsmassen, men den bruger ca. 20% af iltet i blodet. Dette faktum gør den menneskelige hjerne ekstremt modtagelig for skader forårsaget af manglende ilt.

Ud over mennesker lider kun en levende væsen på planet Jorden - hunde af prostatitis. Dette er virkelig vores mest loyale venner.

Det velkendte lægemiddel "Viagra" blev oprindeligt udviklet til behandling af arteriel hypertension.

Mænd betragtes som stærke køn. Men enhver, den mest magtfulde og modige mand bliver pludselig forsvarsløs og yderst pinlig, når han står over for problemer.