Amoxicillin + Clavulansyre

Amoxicillin + Clavulansyre: brugsanvisninger og anmeldelser

Latin navn: Amoxicillin + Clavulansyre

ATX-kode: J01CR02

Aktiv ingrediens: amoxicillin + clavulansyre (amoxicillin + clavulansyre)

Producent: Kraspharma (Rusland), Aurobindo Pharma (Indien), Lek d.d. (Slovenien), Hemofarm A.D. (Serbien), Sandoz (Schweiz)

Aktualisering af beskrivelse og foto: 10/26/2018

Amoxicillin + Clavulansyre er et bredspektret antibiotikum.

Frigivelse form og sammensætning

Doseringsformer Amoxicillin + Clavulansyre:

  • tabletter, filmovertrukne: oval, bikonkav, næsten hvid eller hvid farvet, hvis ene side gravering "A" på den anden - "63" (tabletter af 250 mg + 125 mg) eller "64" (tabletter af 500 mg + 125 mg ) eller gravering divideret med en risiko - "6 | 5" (tabletter 875 mg + 125 mg); Tværsnittet viser en lysegul kerne omgivet af en hvid eller næsten hvid skal (7 stykker i blister, 2 blister i en kartonæske);
  • pulver til suspension til oral administration (jordbær): granulære, hvid eller næsten hvid farve (i en dosis på 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g af en gennemskinnelige flasker 150 ml, ved en dosis på 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g i halvgennemsigtige flasker på 150 ml, hver flaske i en kartonæske);
  • pulver til opløsning til intravenøs (i / v) indgivelse: fra hvid til hvid med en gul tone (i hætteglas med 10 ml, ved 1 eller 10 flasker i en papæske, til hospitaler emballage - fra 1 til 50 flasker pr karton).

Ingredienser 1 tablet:

  • aktive ingredienser: amoxicillin (i form af trihydrat) - 250 mg eller 500 mg eller 875 mg clavulansyre (i form af kaliumclavulanat) - 125 mg;
  • hjælpestoffer (inaktive) ingredienser: natriumcarboxymethylcellulose stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid, 06V58855 Opadry hvid (titandioxid, macrogol, hypromellose-15sR hypromellose-5SR).

Sammensætningen af ​​5 ml suspension (fremstillet af pulver til suspension):

  • aktive ingredienser: amoxicillin (i form af trihydrat) - 125 mg og clavulansyre (i form af clavulanatkalium) - 31,25 mg eller amoxicillin - 250 mg og clavulansyre - 62,5 mg;
  • Hjælpekomponenter: xanthangummi, siliciumdioxid, hypromellose, aspartam, ravsyre, kolloidt siliciumdioxid, jordbærsmag.

Aktivstoffer 1 hætteglas med pulver til på / i amoxycillin - 500 mg clavulansyre - 100 mg, eller amoxicillin - 1.000 mg og clavulansyre - 200 mg.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Virkningen af ​​lægemidlet Amoxicillin + Clavulansyre skyldes egenskaberne af dets aktive ingredienser.

Amoxicillin er et semisyntetisk antibiotikum. Det har et bredt spektrum af handlinger, er aktiv mod mange gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Har ingen effekt på mikroorganismer, der producerer beta-lactamase enzymer, fordi det er ødelagt af deres handling.

Clavulansyre er en beta-lactamase inhibitor relateret i struktur til penicilliner. Det har evnen til at inaktivere de fleste beta-lactamaser, der findes i mikroorganismer, der er resistente over for virkningen af ​​cephalosporiner og penicilliner. Clavulansyre er ret effektiv mod plasmid-beta-lactamase, som oftest har resistens, men er ikke aktiv mod kromosomal beta-lactamase type 1.

Klavulansyre i lægemiddelsammensætningen beskytter amoxicillin mod de skadelige virkninger af beta-lactamase og udvider dets aktivitetsspektrum, herunder mod bakterier, som normalt er resistente over for amoxicillin.

Følgende mikroorganismer er følsomme for amoxicillin + clavulansyre kombinationen:

  • gram-positive, den spp. 1, 2;
  • Gram-positive anaerober: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus mikros;
  • Gram-negative aerobe: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • Gram-negative anaerober: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (herunder Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • Andet: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Erhvervet modstand mod Amoxicillin + Clavulansyre er sandsynligt for følgende mikroorganismer:

  • Gram-negative aerober: Proteus spp. (herunder Proteus vulgaris og Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (herunder Klebsiella pneumoniae 1 og Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • Gram-positive aerober: Enterococcus faecium, Streptococcus lungebetændelse 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupper

Følgende mikroorganismer har naturlig resistens over for virkningen af ​​amoxicillin i kombination med clavulansyre:

  • Gram-negative aerobe:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
  • Andre: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

1 For disse bakterier har kliniske undersøgelser vist effektiviteten af ​​amoxicillin i kombination med clavulansyre.

Stammen af ​​disse typer mikroorganismer producerer ikke beta-lactamase, er følsomme for amoxicillin og derfor formodentlig for kombinationen af ​​amoxicillin + clavulansyre.

Farmakokinetik

Efter indtagelse af stoffet Amoxicillin + clavulansyre inde i de aktive stoffer absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration nås om 1-2 timer. Optimal absorption observeres, når du tager stoffet i begyndelsen af ​​et måltid.

Når de indgives oralt og intravenøst, har de aktive ingredienser en moderat grad af binding til plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, clavulansyre - 22-30%.

Begge komponenter er kendetegnet ved et godt volumen fordelt i kropsvæsker og væv. Fundet i lungerne, mellemøret, pleurale og peritoneale væsker, livmoderen, æggestokke. De trænger ind i hemmeligheden bag paranasale bihuler, palatinmandiller, synovialvæske, bronchiale sekretioner, muskelvæv, prostata, galdeblære og lever. Amoxicillin er i stand til at trænge ind i modermælken såvel som de fleste penicilliner. Spormængder af clavulansyre findes i modermælk.

Amoxicillin og clavulansyre trænger ind i placentabarrieren. Træng ikke ind i blod-hjernebarrieren, forudsat at meninges ikke er betændt.

Begge komponenter metaboliseres i leveren: amoxicillin - ca. 10% af dosen, clavulansyre - ca. 50% af dosis.

Amoxicillin (50-78% af dosis) udskilles næsten uændret af nyrerne ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Clavulansyre (25-40% af dosis) udskilles ved glomerulær filtrering af nyrerne, dels som metabolitter og uændret. Begge komponenter elimineres inden for de første 6 timer. Små mængder kan udskilles gennem lungerne og tarmene.

Ved alvorlig nedsat nyrefunktion øger eliminationshalveringstiden: for amoxicillin - op til 7,5 timer for clavulansyre - op til 4,5 timer.

Både aktive stoffer i antibiotika fjernes ved hæmodialyse, i små mængder under anvendelse af peritonealdialyse.

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne anvendes Amoxicillin + Clavulansyre til behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for kombinationen af ​​aktive stoffer:

  • infektioner i de øvre luftveje og øvre luftveje: akut og kronisk sinusitis, tilbagevendende tonsillitis, akut og kronisk otitis media, pharyngitis og retropharyngeale absces, sædvanligvis forårsaget af Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • nedre luftvejsinfektioner: eksacerbation af kronisk bronkitis, akut bronkitis, bakteriel superinfektion, lungebetændelse, pneumonitis, sædvanligvis forårsaget af Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • infektioner af knogler og bindevæv og led, herunder osteomyelitis, som normalt skyldes Staphylococcus aureus;
  • galdevejsinfektioner: cholangitis, cholecystitis;
  • urinvejsinfektion: pyelitis, pyelonephritis, urethritis, cystitis, chancroid, prostatitis, gonoré (forårsaget af Neisseria gonorrhoeae), infektion af kvindelige kønsorganer, sædvanligvis forårsaget af arter af Enterobacteriaceae-familien (især Escherichia coli), arter af slægten Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, såsom bakteriel vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarieabces, septisk abort;
  • infektioner af hud og blødt væv: sekundært inficeret dermatose, phlegmon, erysipelas, abscess, impetigo og sårinfektioner, som normalt skyldes arter af slægten Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsis;
  • odontogene infektioner;
  • andre blandede infektioner, såsom intra-abdominale infektioner, post-abort eller postpartum sepsis (som led i trinvis behandling).

Ved operation er et antibiotikum brugt til at forhindre postoperative infektioner.

Kontraindikationer

  • infektiøs mononukleose (herunder med udseende af en cortexlignende udslæt);
  • unormal leverfunktion og kolestatisk gulsot forbundet med brugen af ​​en kombination af amoxicillin og clavulansyre eller penicillin i historien;
  • børns alder op til 12 år (til tabletter);
  • phenylketonuri (til suspension);
  • kreatininclearance mindre end 30 ml / min (til tabletter 875 mg + 125 mg);
  • overfølsomhed over for lægemiddelkomponenterne, beta-lactam-antibiotika, cephalosporiner eller penicilliner.

Amoxicillin + clavulansyre bør anvendes med forsigtighed i følgende tilfælde:

  • svær leversvigt
  • kronisk nyresvigt
  • sygdomme i mave-tarmkanalen (herunder kolitis historie på grund af brugen af ​​penicilliner);
  • graviditet og amning.

Instruktioner til brug Amoxicillin + clavulansyre: Metode og dosering

Tabletter, filmbelagt

I tabletform indikeres lægemidlet til oral indgivelse. For optimal absorption og nedsættelse af risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet anbefales tabletter anbefales i begyndelsen af ​​et måltid.

Lægen bestemmer doseringsregimen individuelt afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionsprocessen, patientens alder, kropsvægt og nyrefunktion.

Udfør om nødvendigt en trinvis terapi: For det første indgives lægemidlet Amoxicillin + Clavulansyre intravenøst ​​efter indtagelse.

Anbefalede doser til voksne og børn over 12 år eller med en legemsvægt over 40 kg:

  • infektioner af mild og moderat sværhedsgrad: 250 mg + 125 mg hver 8 timer eller 500 mg + 125 mg hver 12. time;
  • svære infektioner, åndedrætsinfektioner: 500 mg + 125 mg 3 gange dagligt eller 875 mg + 125 mg 2 gange om dagen.

Den maksimale daglige dosis af amoxicillin må ikke overstige 6000 mg, clavulansyre - 600 mg.

Mindste behandlingstid er 5 dage, maksimum er 14 dage. 2 uger efter starten af ​​det terapeutiske kursus vurderer lægen den kliniske situation og træffer om nødvendigt beslutning om videreførelse af behandlingen. Behandlingsvarigheden for ukompliceret akut otitismedie er 5-7 dage.

Det er vigtigt at tage højde for, at 2 tabletter på 250 mg + 125 mg for clavulansyreindhold ikke svarer til 1 tablet 500 mg + 125 mg.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion justeres dosis amoxicillin afhængigt af kreatininclearance (CK):

  • CC> 30 ml / min: ingen korrektion kræves;
  • CC 10-30 ml / min: 2 gange dagligt, 1 tablet 250 mg (til milde og moderate infektioner) eller 1 tablet 500 mg;
  • QC 30 ml / min.

Voksne i hæmodialyse ordineres 1 tablet 500 mg + 125 mg eller 2 tabletter 250 mg + 125 mg en gang om dagen. Desuden er en dosis ordineret under dialysesessionen og en anden dosis i slutningen af ​​sessionen.

Pulver til suspension til oral administration

Suspension Amoxicillin + Clavulansyre ordineres normalt til børn under 12 år.

I denne doseringsform er lægemidlet beregnet til oral administration. En suspension opstilles fra pulveret: 2/3 af vandet hældes i drikkevand kogt og afkøles til stuetemperatur, rystes godt, derefter justeres volumenet til mærket (100 ml) og igen skylles det kraftigt. Ryst flasken inden hver brug.

Til præcis dosering indeholder et kit en målehætte med risiko for 2,5 ml, 5 ml og 10 ml. Efter hver brug skal den vaskes med rent vand.

Lægen bestemmer doseringsregimen individuelt afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionsprocessen, patientens alder, kropsvægt og nyrefunktion.

For optimal absorption af aktive stoffer og reducere risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet anbefales det at tage Amoxicillin + Clavulansyre suspension i begyndelsen af ​​et måltid.

Varigheden af ​​behandlingen er mindst 5 dage, men ikke mere end 14 dage. 2 uger efter starten af ​​det terapeutiske kursus vurderer lægen den kliniske situation og træffer om nødvendigt beslutning om videreførelse af behandlingen.

Børn fra 3 måneder til 12 år eller vejer op til 40 kg suspensionen ordineres i en dosis på 125 mg + 31,25 mg pr. 5 ml eller 250 mg + 62,5 mg pr. 5 ml tre gange dagligt med intervaller på 8 timer.

Den minimale daglige dosis for amoxicillin er 20 mg / kg, maksimum er 40 mg / kg. I lave doser anvendes lægemidlet til tilbagevendende tonsillitis, infektioner i huden og blødt væv. I høje doser - med bihulebetændelse, otitis medier, infektioner i det nedre luftveje, urinveje, knogler og led.

Børn fra fødsel til 3 måneder anbefales daglig dosis på 30 mg / kg amoxicillin. Det skal opdeles i 2 doser.

Der er ingen anbefalinger for doseringsregime for børn født for tidligt.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion justeres dosen af ​​amoxicillin afhængigt af CC:

  • CC> 30 ml / min: ingen korrektion kræves;
  • CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg pr. Kg legemsvægt to gange om dagen, men ikke mere end 500 mg + 125 mg to gange om dagen;
  • QC

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliserede, er tilvejebragt til orienteringsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvbehandling er sundhedsfarlig!

Der er meget nysgerrige medicinske syndromer, for eksempel obsessiv indtagelse af genstande. I maven af ​​en patient, der lider af denne mani, blev der fundet 2500 fremmedlegemer.

Ved regelmæssige besøg i solbrændingen øges chancen for at få hudkræft med 60%.

Mange stoffer blev markedsført som lægemidler. Heroin, for eksempel, blev oprindeligt markedsført som et middel til baby hoste. Og kokain blev anbefalet af lægerne som anæstesi og som et middel til at øge udholdenhed.

Det plejede at være, at gabende beriger kroppen med ilt. Denne udtalelse er imidlertid blevet afvist. Forskere har bevist at med en gabning køler en person hjernen og forbedrer dens præstation.

I løbet af livet producerer den gennemsnitlige person så mange som to store spytkasser.

Tandlægerne viste sig for nylig for nylig. Så tidligt som i det 19. århundrede var det en almindelig barberes ansvar at udtrække ømme tænder.

De fleste kvinder kan få mere glæde af at overveje deres smukke krop i spejlet end fra køn. Så kvinder, stræber efter harmoni.

Hvis din lever stoppede med at virke, ville døden være sket inden for 24 timer.

Amerikanske forskere udførte forsøg på mus og kom til den konklusion, at vandmelonsaft forhindrer udviklingen af ​​aterosklerose. En gruppe mus drak almindeligt vand, og den anden vandmelonsaft. Som et resultat var skibe fra den anden gruppe fri for kolesterolplaques.

Alle har ikke kun unikke fingeraftryk, men også en tunge.

Karies er den mest almindelige smitsomme sygdom i verden, som selv influenza ikke kan konkurrere med.

Leveren er det tyngste organ i vores krop. Den gennemsnitlige vægt er 1,5 kg.

Vægten af ​​den menneskelige hjerne er ca. 2% af hele kropsmassen, men den bruger ca. 20% af iltet i blodet. Dette faktum gør den menneskelige hjerne ekstremt modtagelig for skader forårsaget af manglende ilt.

Ud over mennesker lider kun en levende væsen på planet Jorden - hunde af prostatitis. Dette er virkelig vores mest loyale venner.

Det velkendte lægemiddel "Viagra" blev oprindeligt udviklet til behandling af arteriel hypertension.

Mænd betragtes som stærke køn. Men enhver, den mest magtfulde og modige mand bliver pludselig forsvarsløs og yderst pinlig, når han står over for problemer.

Amoxicillin med clavulansyre - klinisk farmakologi af opløselige former for antibiotika

Med udseendet af opløselige antibiotika i Rusland, som amoxicillin clavulansyre, får vi det, vi har ventet på - medicinske lægemidler med en lavere sandsynlighed for bivirkninger med mere håb om genopretning. I mellemtiden, hvis du ser på det virkelige billede af recepten af ​​antimikrobielle lægemidler (i det følgende benævnt PL) i vores land, kan det bemærkes, at situationen trods de bestræbelser, der er gjort for at udelukke visse antimikrobielle stoffer fra det praktiske læges arsenal, stadig er langt fra ideel..

Ikke desto mindre bemærker vi en tendens til at udvide brugen af ​​stoffer med dokumenteret effekt. Hvis vi taler om behandling af respiratoriske infektioner, kan vi notere de vigtigste retninger i behandlingen af ​​vores patienter - det er kampen mod Str.pneumoniae, H.influenzae og Moraxella catarrbalis.

Dette antimikrobielle lægemiddel, som amoxicillin, indtager en ledende position i vores land. Dens høje aktivitet mod beta-hæmolytiske streptokokker i gruppe A, pneumokokker, hæmofile baciller (ikke producerende beta-lactamase) blev bekræftet. Den kombinerede lægemiddelamoxicillin + clavulansyre er karakteriseret ved større fuldstændighed og absorptionshastighed end ampicillin, har et højt penetrationsniveau i mandlerne, maxillære bihuler, mellemørets hulrom, bronchopulmonale system. Sammenlignet med ampicillintrihydrat har amoxicillin med clavulansyre en stor fordel - den mindre størrelse af molekylet, der letter dens indtrængning i mikrobialcellen, øger biotilgængeligheden, som ikke afhænger af fødeindtagelse, hvilket er typisk for den opløselige lægemiddelform "(Flemoxine Solutab). Høj biotilgængelighed i tilfælde af antimikrobielle lægemidler er vigtig ikke kun med hensyn til virkningen af ​​lægemidlet, men også i forhold til risikoen for intestinal dysbiose. Mængden af ​​antibiotika, som ikke absorberes i den systemiske cirkulation, forbliver trods alt i tarmlumenet, hvilket øger sandsynligheden for dysbiotiske læsioner og diarré.

Emnet for vores diskussion er kombinationen af ​​amoxicillin og clavulansyre i opløselig doseringsform (herefter - LF). Det er værd at nævne, at opbygningen af ​​opløselige LF er relevant, også med hensyn til overholdelse: på trods af at flydende LF er beregnet til børn og faste (kapsler og tabletter) til voksne, mange voksne på grund af individuelle præferencer eller andre grunde (ældre, liggende syge) vil gerne bruge flydende Lf. Traditionel flydende LF, såsom sirupper, har begrænsninger i koncentrationen af ​​lægemidler forbundet med opløselighedsgrænsen for lægemidlet selv, suspensioner - det optimale forhold mellem antibiotika / stabilisator. Løsningen på dette problem var fremkomsten af ​​"Solutab" -teknologien, hvor de aktive ingredienser er anbragt i mikrogranuler, som hver er belagt med en membran, som opløses i tarmens alkaliske miljø.

Amoxicillin i mikrosfærer opretholder stabilitet i et surt miljø. Når du tager sædvanlig amoxicillin, opløses noget af det i maven, så vi mister en vis procentdel af stoffet. Når opløsningen af ​​LP forekommer i den øverste del af tyndtarmen, hvilket fører til hurtigere, maksimal absorption og den mindst negative virkning på maven. Lægemiddelteknologier "Solyutab" tillader øget biotilgængelighed og ikke kun amoxicillin, men også clavulansyre.

Ifølge dataene i det følgende billede kan det ses, at dispergerede LF'er har betydelige fordele i forhold til konventionelle, ikke kun hvad angår farmakokinetik, men også overholdelse: muligheden for at tage "sengepatienter" uden risiko for at "sætte sig fast" kapsler eller tabletter i spiserørets folder, en LF for voksne barn, valget er at opløse pillen eller tage det helt. Det skal bemærkes, at Flemoklav Solutabs minimale effekt på tarmmikrofloraen, som sikres ved den mindste restkoncentration af lægemidlet i tarmen.

I øjeblikket har der været en stigning i påvisningen af ​​stammer af patogene mikroorganismer, der producerer beta-lactamase. Disse enzymer producerer topiske patogener af respiratoriske infektioner: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Anvendelsen af ​​hæmmerbeskyttede penicilliner er en af ​​de mest lovende måder at overvinde modstanden i forbindelse med beta-lactamase produktion.

Inhibitorer binder irreversibelt til beta-lactamaser (den såkaldte suicidale effekt) både uden for cellen (i gram-positive bakterier) og inde i den (i gram-negativ) og gør det muligt for antibiotikumet at påvirke den antimikrobielle virkning. Resultatet af brugen af ​​inhibitorer er et kraftigt fald i antibiotikumets mindste inhiberende koncentration (MIC) og følgelig en signifikant forøgelse af lægemidlets effektivitet, hvilket tydeligt ses i sammenligningen af ​​aktiviteten af ​​amoxicillin og dens kombination med clavulansyre.

Klavulansyre forbedrer antibiotikas virkning, ikke kun på grund af blokade af enzymer, men også på grund af antiinokuleringseffekten (reduktion i koncentrationen af ​​mikroorganismer pr. Enhedsvolumen) såvel som post-beta-lactamase-hæmmende virkning mod visse patogener. Betydningen af ​​sidstnævnte er, at den mikrobielle celle stopper med at producere beta-lactamase i nogen tid under clavulanatets virkning, hvilket giver amoxicillin en yderligere "grad af frihed". Den post-beta-lactamase-inhiberende virkning vedvarer i mindst 5 timer efter, at syren begynder sit arbejde, og hvis den mikrobielle celle ikke producerer beta-lactamase i 5 timer, øger naturligvis aktiviteten af ​​amoxicillin.

Amoxicillin i kombination med clavulansyre udviser en signifikant potentiering af effekten. Tilføjelse af en inhibitor af beta-lactamase skaber også anti-anaerob aktivitet, som er vigtig for behandlingen af ​​blandede infektioner, der ofte findes for eksempel i obstetrisk og gynækologisk praksis.

Lad os vende tilbage til farmakokinetikken for det pågældende lægemiddel. Der er en objektiv forskel i absorptionen af ​​amoxicillin og clavulansyre på grund af forskellen i disse substaters syre-baseegenskaber. Amoxicillin er en svag base, og clavulanat er en svag syre. Som et resultat heraf har disse LP'er forskellige absorptionskonstanter, og der skabes betingelser for ufuldstændig absorption af clavulanat.

Følgelig er der forskelle i absorptionstiden - absorption sker ikke kun med en anden konstant, men også med en anden hastighed. Dette er den anden betingelse, der gør "clavulansyre" forsinket med absorption og opretholder en restkoncentration i tarmen, hvilket skaber forudsætninger for den negative virkning af syre på tarmslimhinden. 20-25% af patienterne modtager det sædvanlige LF af dette lægemiddel, der reagerer på diarré, tvinge dem til at stoppe med at tage medicinen.

Hvordan niveauer forskelle i absorption? Jo mere sur syre absorberes i tarmen, jo mindre er den resterende toksiske virkning på tarmslimhinden. De negative reaktioner forbundet med ufuldstændig absorption af beta-lactamaseinhibitoren er diarré, pseudomembranøs kolitis, kvalme og ændringer i smag. Teknologien "Solyutab" ved brug af den mikroindkapslede form giver mulighed for dramatisk at øge inhibitorens absorptionskonstant, mens antibiotikumets absorptionskonstant stiger en smule (kun med 5%). Ved brug af Flemoklav Solutab forventes færre bivirkninger. Nu gennemføres der for eksempel en undersøgelse i Den Russiske Føderation, hvoraf de foreløbige resultater viste, at der ikke var data om uønskede virkninger, der iagttages for første gang i forhold til amoxicillin / clavulanat. Samtidig er der tegn på mikrobiologisk bekræftelse af aktiviteten af ​​dette lægemiddel, klinisk forbedring og genopretning.

Der er også forskelle i permeabiliteten af ​​forskellige LF amoxycillini + acidi clavulanici, der har forskellig molekylvægt. Denne graf viser tydeligt, hvordan permeabiliteten for almindelige LF'er, der har en molekylvægt på 600-800 g / mol, afviger fra Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).

Det er fastslået, at hyppigheden af ​​diarré, når den tages direkte, afhænger af variabiliteten af ​​absorptionen af ​​clavulanat. Ved anvendelse af konventionel tablet LF amoxicillin med clavulanat, inklusive det originale lægemiddel, er det ikke muligt at opnå en ensartet og hurtig absorption af syre. I tilfælde af Flemoklav Solyub får vi et meget mere opmuntrende resultat: Forskellene i absorptionen af ​​clavulanat fra en pille, taget hel eller tidligere opløst, er ikke signifikante. Samtidig kan vi også observere en stigning i koncentrationen af ​​clavulanat i blodserummet - med konventionel LF kan en koncentration på lidt over 2 μg / ml opnås, og ved anvendelse af Flemoklav, næsten 3 μg / ml.

Moderne udviklinger inden for apoteket, der påvirker de farmakokinetiske egenskaber af antimikrobielle midler, kan forbedre den terapeutiske virkning af antibiotikabehandling parallelt med et fald i antallet og sværhedsgraden af ​​bivirkninger. Nyt opløseligt LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - er et fundamentalt nyt kvalitativt gennembrud inden for lægemiddelteknologi. Øget absorption af acidi clavulanici øger beskyttelsen og effektiviteten af ​​amoxycillin og reducerer samtidig sandsynligheden for bivirkninger forbundet med clavulansyre, primært post-antibiotisk diarré. Den unikke LF giver en stigning i den "farmakodynamiske belastning" på smitsomme stoffer, hvilket bidrager til en mere fuldstændig udryddelse og som følge heraf forebyggelsen af ​​nyt antibiotisk tryk med risiko for dannelse af resistente bakteriestammer. Samtidig er LF "Solutab" yderst bekvemt for begge voksne patienter, som foretrækker suspension af tabletter såvel som pædiatriske patienter.

Amoxicillin + Clavulansyre: brugsanvisninger, frigivelsesform, dosering, analoger af det kombinerede antibiotikum

Instruktioner til brug Amoxicillin + clavulansyre

Latin navn: Amoxycillinum + Acidum clavulanicum

ATX kode: J01CR02

Aktiv ingrediens: amoxicillin og clavulansyre

Producent: Sandoz, Schweiz

Apotekets frigivelsesbetingelse: recept

Amoxicillin og clavulansyre har antibakterielle egenskaber. Amoxicillin er et antibiotikum med signifikant anvendelse, og clavulansyre er en inhibitor af beta-lactamase mikroorganismer.

Lægemidlet er effektivt i bekæmpelsen af ​​bakterier, der har en særlig modtagelighed for det. På grund af de farmakokinetiske parametre påvirker begge stoffer ikke hinanden. Lægemidlet har fremragende absorberbarhed, når den tages oralt.

Den højeste plasmamætning er detekteret en time efter administration.

Indikationer for brug

Brugsanvisninger skal følges nøje. Indikationer for brug kan være:

  • Bakterielle infektioner
  • Bronchitis, lungebetændelse, lungeabscess
  • Infektionssygdomme i øvre luftveje
  • Sygdomme i det genitourinære system og bækkenorganerne (pyelitis, urethritis, prostatitis, salpingitis, endomerit, bakteriel vaginitis, sepsis, septisk abortion, gonoré osv.)
  • Infektioner af blødt væv og hud
  • Postoperative infektioner.

Sammensætningen af ​​lægemidlet

Grundlæggende stoffer: amoxicillin i form af trihydrat, clavulinsyre i form af kaliumsalt.

Yderligere stoffer: kolloid siliciumdioxid, crospovidon, croscarmellose magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, titandioxid, talkum, triethylcitrat, polysorbat.

Lægemidler

Aktivstoffer virker som irriterende for bakterier, neutraliserer og ødelægger dem. Amoxicillin og clavulansyre er meget effektive i komplekset, da de er komplementære stoffer, som kun forbedrer effekten.

Clavulansyre udskilles af nyrerne, men delvist gennem udåndet luft og afføring. Amoxicillin - direkte gennem urinen i de første timer efter injektionen.

Udgivelsesformer

  • Blanding til suspension (bobler) 156 mg, 312,5 mg. (293-345 rubler)
  • Tabletter i skallen på 375 mg, 500 mg, 625 mg. (220-420 rubler)
  • Bland til intravenøs administration på 0,6 mg og 1,2 mg. (49-835 gnid.)

Dosering og indgift

suspension

Sørg for at ryste hætteglasset, inden du tager det for at opløse pulverblandingen. For to doser af lægemidlet tilsættes ca. 86 ml vand til hætteglasset. En scoop indeholder 5 ml medicin. For børn beregnes suspensionens dosis på grundlag af kropsvægt.

Nyfødte og børn under 3 år skal tage 30 mg pr. 1 kg vægt pr. 24 timer. Dosis delt i halvdelen og drikker gennem det samme antal timer. I tilfælde af smitsomme lidelser i den gennemsnitlige grad ordinerer lægen 20 mg pr. 1 kg vægt pr. Dag, men i særligt vanskelige situationer er 45 mg tilladt - dette er den marginale dosis for børn inden for 24 timer.

Parenteral administration

30 mg indeholder 25 mg amoxicillin og 5 mg clavulansyre. Den nærmeste analoge "Augmentin" indeholder store koncentrationer af aktive stoffer.

For at fremstille en intravenøs opløsning er det nødvendigt at blande hætteglasvæsken og vand til injektion. For 600 mg emballage skal du bruge 10 ml vand til 1,2 g - 20 ml. Væske er egnet til brug kun 20 minutter. Må ikke fryse medicinen.

Voksne og børn fra 12 år skal gives 1,2 mg hver 8. time, men hvis der opstår komplikationer, injiceres medicinen hver 6. time. For tidlig babyer - 30 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 11-12 timer.

Efter at have opnået en terapeutisk virkning, er overgangen til oral administration tilladt. Det skal følges inden for to uger.

Forebyggelse af purulente processer før operation

Injiceres intravenøst ​​ved 1,2 mg før anæstesi. Hvis operationen varer mere end en time, kan der kræves en anden dosis. Det er umuligt at prikke mere end 4 gange 1,2 mg om dagen. Komplikationer bør om muligt fortsætte intravenøs eller oral administration efter postoperativ tid.

Nyresvigt

Adgang bør justeres for voksne og børn, afhængigt af clearance af kreatinin. I tilfælde af hæmodialyse elimineres 85% af stoffet fra kroppen, og efter dette tilskrives 600 mg intravenøst. I peritonealdialyse udskilles clavulansyre ikke, derfor er det ikke nødvendigt at ændre doseringen.

tabletter

Krymp tabletten i en beholder med vand (mindst 100 ml i volumen) og vent til fuldstændig opløsning. Du kan også tygge en pille og drikke rigeligt med vand, før du spiser mad.

Tabletter tilskrives voksne og børn fra 12 år, med en vægt på 40 kg. Afhængigt af sygdomsforløbet forbruger patienten ca. 3 tabletter om dagen efter et lige antal timer. I visse situationer er det tilladt at tage 4 tabletter.

Pulveret kan være hvidt eller have en gullig farvetone.

Under graviditet og amning

Eventuelle smitsomme sygdomme bør behandles med særlig alvorlighed, når de bærer eller fodrer et barn. Behandlingen skal begynde med det samme.

Lægemidlet tilskrives gravid og lakterende i tilfælde af:

  • Luftvejssygdomme
  • ENT organer
  • Gynækologiske abnormiteter
  • Nyrer og urinvejs sygdomme.

Faren for et antibiotikum er, at dets lave koncentration er i stand til at trænge ind i placenta. Hovedreglen om sikker brug af stoffet til gravide er streng overholdelse af lægeinstruktionerne og den nøjagtige dosering.

Kontraindikationer

Det er yderst uønsket at kombinere medicinen med andre lægemidler. Med særlig forsigtighed at tage piller bør behandles mennesker, der lider af nyresvigt.

Det er strengt forbudt at tage amoxicillin + clavulansyre med:

  • Høj modtagelighed for beta-lactam antibiotika
  • Intolerans hovedstof
  • Lymfocytisk leukæmi
  • Infektiøs mononukleose.

Sikkerhedsforanstaltninger

Først efter høring på lægehuset, tilskrives stoffet patienter med en forventet allergi over for cephalosporiner og beta-lactam-antibiotika, da der kan være risiko for øget krydsfølsomhed af ampicillin. Med nedsat lever- og nyredosis ændres det væsentligt. Vedtagelsen af ​​et lignende stof "Augmentin" i dette tilfælde anbefales ikke på grund af det høje indhold af aktive stoffer.

Cross-drug interaktioner

Antibiotika kan tages sammen med andre lægemidler efter høring af lægen, men i intet tilfælde kan du kombinere modtagelsen med beta-lactam-lægemidler (Augmentin).

Bivirkninger

Bivirkninger af syre omfatter:

  • Kvalme og opkastning
  • vertigo
  • Reduceret appetit
  • Mavesmerter og diarré
  • Angst og nervøsitet
  • kramper
  • Manglende nyrer, lever og tarm
  • En række allergiske reaktioner
  • Forstyrrelse af blodegenskaber.

overdosis

Når et overskud af clavulansyre forårsager følgende symptomer:

  • kvalme
  • diarré
  • kløgning
  • søvnløshed
  • svimmelhed
  • Kramper.

Ingen oplysninger om døds- eller sundhedsfare er tilgængelige. Efter at have taget en stor dosis, er det nødvendigt at vaske mave-tarmkanalen og drikke aktivt kul for at reducere absorberbarheden.

Betingelser for opbevaring

Holdbarhed er 2 år fra fremstillingsdatoen. Frisk suspension er tilladt at spare kun en uge.

Holdes væk fra børn. Rummets temperatur bør ikke overstige 25 grader.

struktur

Præparaterne indeholder de aktive ingredienser amoxicillin + clavulansyre såvel som yderligere komponenter.

Frigivelsesformular

Amoxicillin + Clavulansyre fremstilles i form af tabletter med indholdet af det aktive stof 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg såvel som i form af sirup, suspension, dråber, pulver til fremstilling af injektionsopløsning.

Farmakologisk aktivitet

For lægemidler er amoxicillin og clavulansyre karakteriseret ved antibakterielle og baktericide virkninger.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Det kombinerede lægemiddel Amoxicillin + Clavulansyre er en beta-lactamasehæmmer med en bakteriedræbende virkning, som hæmmer syntesen af ​​bakterievæggen. Aktiviteten af ​​lægemidlet manifesteres i forhold til forskellige aerobe gram-positive bakterier, herunder stammer, der producerer beta-lactamase, for eksempel: Staphylococcus aureus, nogle aerobiske gram-negative bakterier: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. og andre følsomme patogener, anaerobe gram-positive bakterier, anaerobe og aerobe gram-negative bakterier og så videre.

Clavulansyre er i stand til at undertrykke II-V-typer af beta-lactamase, der ikke viser aktivitet mod type 1-beta-lactamase, som fremstilles af Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp og Serratia spp. Dette stof er også karakteriseret ved en høj tropisme for penicillinaser, som danner et stabilt kompleks med enzymet og forhindrer den enzymatiske nedbrydning af amoxicillin under påvirkning af beta-lactamase.

Inden i kroppen gennemgår hver af komponenterne hurtig absorption i mave-tarmkanalen. Terapeutisk koncentration noteres inden for 45 minutter. Samtidig er forholdet med amoxicillin i forskellige præparater clavulansyre den samme dosis på 125 til 250, 500 og 850 mg - i tabletter.

Lægemidlet er lidt forbundet med plasmaproteiner: clavulansyre med ca. 22-30%, amoxicillin med 17-20%. Metabolismen af ​​disse stoffer udføres i leveren: clavulansyre med næsten 50% og amoxicillin ved 10% af den modtagne dosis.

Lægemidlet udskilles uændret hovedsageligt af nyrerne inden for 6 timer fra brugstidspunktet.

Indikationer for brug

Dette lægemiddel er ordineret til behandling af forskellige bakterielle infektioner:

  • nedre luftveje - bronkitis, lungebetændelse, pleural empyema, lungabces;
  • ENT organer, for eksempel bihulebetændelse, otitis media, tonsillitis;
  • genitourinært system og andre organer i bækkenet med pyelonefritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, salpingo-oophoritis, endometritis, bakteriel vaginitis og så videre;
  • hud og blødt væv, for eksempel i erysipelas, impetigo, sekundært inficerede dermatoser, abscesser, phlegmon;
  • såvel som med osteomyelitis, postoperative infektioner, forebyggelse af infektioner i kirurgi.

Kontraindikationer

Lægemidlet er ikke ordineret til:

  • overfølsomhed;
  • infektiøs mononukleose;
  • phenylketonuri, gulsot episoder eller unormal leverfunktion forårsaget af at tage denne eller lignende lægemidler.

Forsigtighed skal udvises under behandling af lakterende og gravide kvinder, patienter med svær leverinsufficiens og gastrointestinale sygdomme.

Bivirkninger

Ved behandling med Amoxicillin + Clavualic Acid kan der forekomme forskellige bivirkninger, der påvirker fordøjelsessystemet, de bloddannende organer, nervesystemet og så videre.

Derfor kan der forekomme bivirkninger: kvalme, opkastning, diarré, gastritis, stomatitis, glossitis, kolestatisk gulsot, hepatitis, anæmi, trombocytose, eosinofili, leukopeni, agranulocytose, svimmelhed, hovedpine, hyperaktivitet, angst, og andre symptomer.

Udviklingen af ​​lokale allergiske reaktioner og andre bivirkninger er også mulig.

Amoxicillin + clavualinsyre, brugsanvisninger (metode og dosering)

Forberedelser baseret på disse stoffer kan anvendes til oral administration, intravenøs eller intramuskulær administration. Samtidig bestemmes dosering, behandling og varighed af terapi under hensyntagen til sygdommens kompleksitet, patogenens følsomhed, infektionsstedet og patientens egenskaber.

For eksempel anbefales patienter under 12 år at tage stoffet i form af sirup, suspension eller dråber, der er beregnet til intern brug. Et enkeltdosis sæt afhængigt af patientens vægt og alder.

Den maksimale daglige dosis af amoxicillin til børn fra 12 år og voksne er 6 g, og for unge patienter under 12 år anbefales det at tælle dosen på 45 mg pr. Kg legemsvægt.

Den maksimale tilladte dosis af clavulansyre til børn fra 12 år og voksne er 600 mg og for børn under 12 år med en dosis på 10 mg pr. Kg legemsvægt.

Den gennemsnitlige behandlingstid kan være 10-14 dage.

overdosis

I tilfælde af overdosering kan der opstå forstyrrelser i mave-tarmkanalen eller vand-elektrolytbalancen.

Samtidig udføres symptomatisk behandling, hæmodialyse kan anvendes.

interaktion

I løbet af lægemiddelbehandling sammen med antacida, glucosamin, afføringsmidler og aminoglycosider, absorberes absorptionen og falder, og ascorbinsyre tværtimod øger absorptionen.

Nogle aktoriostatiske lægemidler, såsom: macrolider, lincosamider, chloramphenicol, tetracycliner og sulfonamider viser en antagonistisk virkning.

Lægemidlet kan øge effektiviteten af ​​indirekte antikoagulantia, som ledsages af undertrykkelsen af ​​intestinal mikroflora, et fald i syntesen af ​​vitamin K og protrombinindeks. Kombination med antikoagulantia kræver nøje overvågning af blodkoagulationsparametre.

Effekten af ​​orale antikonceptionsmidler, ethinylestradiol samt lægemidler, under hvis metabolisme PABK reduceres, øger risikoen for blødning. Diuretika, phenylbutazon, allopurinol, midler, der blokerer tubulær sekretion - kan øge amoxicillinkoncentrationen.

Særlige instruktioner

Kursusbehandling skal udføres under streng kontrol af funktionerne i blod, nyre og lever. For at reducere risikoen for uønskede handlinger i fordøjelseskanalen, bør lægemidlet tages sammen med måltider.

Med væksten af ​​narkotika-ufølsom mikroflora kan superinfektioner udvikle sig, hvilket kræver passende antibiotikabehandling. Nogle gange er der falske positive resultater i tilfælde af bestemmelse af glukose i urinen. Det anbefales at anvende glucoseoxidantmetoden til at indstille koncentrationen af ​​glukose i urinsammensætningen.

Den fortyndede suspension kan opbevares i køleskabet, men ikke over 7 dage uden frysning. Hos patienter med penicillinintolerance er krydsallergiske reaktioner i kombination med cephalosporin-antibiotika ikke udelukket.

Tabletterne indeholder samme mængde clavulansyre, dvs. 125 mg, så du skal tage højde for, at 2 tabletter på 250 mg har et andet indhold af stoffer sammenlignet med 500 mg.

Salgsbetingelser

Apoteker lægemiddel recept.

Opbevaringsforhold

Stedet til opbevaring af lægemidlet skal være tørt, køligt og utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

analoger

Kampe til ATC kode 4. niveau:

  • Arlette
  • Ekoklav
  • Panklav
  • amoxiclav
  • Oxamp Sodium
  • Oksamp
  • Augmentin
  • Ampisid
  • Amoxyl K 625
  • Flemoklav Solyutab
  • Sultasin

Grundlæggende analoger repræsenteret præparater: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoxicillintrihydrat, kaliumclavulanat Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab og Ekoklav.

alkohol

Under behandling med antibiotika er alkohol kontraindiceret, da dette kan reducere effektiviteten af ​​behandlingen og øge sværhedsgraden af ​​bivirkninger.

Russisk navn

Amoxicillin + Clavulansyre

Latinnavn af stoffer Amoxicillin + clavulansyre

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum (slægten Amoxycillini + Acidi clavulanici)

Farmakologisk gruppe af stoffer Amoxicillin + Clavulansyre

  • Penicilliner i kombinationer

Brug under graviditet og amning

FDA-kategori på fosteret af FDA - B.

Typisk klinisk og farmakologisk artikel 1

Farmaceutisk virkning Det kombinerede lægemiddel amoxicillin og clavulansyre - en inhibitor af beta-lactamase. Baktericid virkning forhindrer syntesen af ​​bakterievæggen. Aktiv mod aerobic gram-positive bakterier (herunder stammer der producerer beta-lactamase): Staphylococcus aureus; aerobic gram-negative bakterier: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Følgende patogener er kun følsomme kun in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobe gram-positive bakterier: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobe Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobic gram-negative bakterier (herunder stammer der producerer beta-lactamaser. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (tidligere Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobe gram-negative bakterier (herunder beta-lactamase producerende stammer): Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis. Clavulansyre hæmmer type II, III, IV og V beta-lactamase, inaktiv mod type I-beta-lactamase, produceret af Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulansyre har en høj tropisme for penicillinaser, hvorved der dannes et stabilt kompleks med enzymet, hvilket forhindrer den enzymatiske nedbrydning af amoxicillin under påvirkning af beta-lactamase.

Farmakokinetik. Efter indtagelse absorberes begge komponenter hurtigt i mave-tarmkanalen. Samtidig fødeindtag påvirker ikke absorptionen. TCmax - 45 min. Efter indtagelse i en dosis på 250/125 mg hver 8. timers Cmax af amoxicillin - 2,18-4,5 μg / ml, clavulansyre - 0,8-2,2 mg / ml, i en dosis på 500/125 mg hver 12. timers Cmax amoxicillin - 5,09-7,91 μg / ml, clavulansyre - 1,19-2,41 μg / ml, i en dosis på 500/125 mg hver 8 timer Cmax af amoxicillin - 4,94-9,46 μg / ml, clavulansyre - 1,57-3,23 μg / ml, i en dosis på 875/125 mg Cmax af amoxicillin - 8,82-14,38 μg / ml, clavulansyre - 1,21-3,19 μg / ml. Efter på / i dosen på henholdsvis 1000/200 og 500/100 mg Cmax henholdsvis amoxicillin - 105,4 og 32,2 μg / ml og clavulansyre - 28,5 og 10,5 μg / ml. Tiden til at nå den maksimale hæmmende koncentration på 1 μg / ml for amoxicillin er ens, når den anvendes efter 12 timer og 8 timer hos både voksne og børn. Kommunikation med plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, clavulansyre - 22-30%. Begge komponenter metaboliseres i leveren: amoxicillin - med 10% af den administrerede dosis, clavulansyre - med 50%. T1 / 2 efter at have taget dosis på 375 og 625 mg - 1 og 1,3 timer for henholdsvis amoxicillin, 1,2 og 0,8 timer for clavulansyre. T1 / 2 efter på / i dosen på 1200 og 600 mg - 0,9 og 1,07 timer - for amoxicillin, 0,9 og 1,12 timer - henholdsvis for clavulansyre. Vises i nyren (glomerulær filtration og tubulær sekretion): 50-78 og 25-40% af den administrerede dosis af amoxycillin og clavulansyre henholdsvis output i uændret form inden for de første 6 timer efter indtagelse.

Indikationer. Bakterieinfektioner forårsaget af følsomme patogener: lavere luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, empyem, lunge absces), øvre luftvejsinfektioner (bihulebetændelse, tonsillitis, otitis media), infektioner i uorgenitalsystemet og bækken organer (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, Tubo-ovarie-absces, endometritis, bakteriel vaginitis, septisk abort, puerperal sepsis, bækkeninflammation, chancroid, gonorré), hud og bløddelsinfektioner (erysipelas, impetigo, andet men inficerede dermatoser, bylder, cellulitis, sårinfektion), osteomyelitis, postoperative infektioner, forebyggelse af infektioner i kirurgi.

Kontraindikationer. Overfølsomhed (inklusive cephalosporiner og andre beta-lactam-antibiotika), infektiøs mononukleose (herunder udseende af kerneagtig udslæt), phenylketonuri, gulsot eller abnorm leverfunktion som følge af amoxicillin / clavulansyre i historien; QC mindre end 30 ml / min (til tabletter 875 mg / 125 mg).

Med omhu Graviditet, laktation, svær leverinsufficiens, gastrointestinale sygdomme (herunder colitis i historien, forbundet med brug af penicilliner), kronisk nyresvigt.

Kategori af indsats på fosteret. B

Dosering. Indvendigt, ind / in.

Doser gives i form af amoxicillin. Doseringsregimen indstilles individuelt afhængigt af sværhedsgraden og lokaliseringen af ​​infektionen, patogenens følsomhed.

Børn op til 12 år - i form af en suspension, sirup eller dråber til oral administration.

En enkeltdosis er indstillet afhængigt af alder: børn op til 3 måneder - 30 mg / kg / dag i 2 opdelte doser; 3 måneder og ældre - til milde infektioner - 25 mg / kg / dag i 2 doser eller 20 mg / kg / dag i 3 doser til svære infektioner - 45 mg / kg / dag i 2 doser eller 40 mg / kg / dag i 3 doser.

Voksne og børn over 12 år eller med en kropsvægt på 40 kg eller derover: 500 mg 2 gange dagligt eller 250 mg 3 gange dagligt. I tilfælde af alvorlige infektioner og luftvejsinfektioner - 875 mg 2 gange / dag eller 500 mg 3 gange dagligt.

Den maksimale daglige dosis amoxicillin til voksne og børn over 12 år er 6 g. For børn under 12 år er det 45 mg / kg legemsvægt.

Den maksimale daglige dosis clavulansyre til voksne og børn over 12 år er 600 mg. For børn under 12 år er det 10 mg / kg legemsvægt.

For sværhedsvanskeligheder hos voksne anbefales brug af suspension.

Ved fremstilling af en suspension, sirup og dråber, skal vand anvendes som opløsningsmiddel.

Når indførelsen af ​​voksne og unge over 12 år indtaster 1 g (til amoxicillin) 3 gange om dagen, om nødvendigt - 4 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 6 g. For børn 3 måneder - 12 år - 25 mg / kg 3 gange om dagen; i svære tilfælde 4 gange om dagen til børn op til 3 måneder: for tidlig og perinatal periode - 25 mg / kg 2 gange dagligt i postperinatalperioden - 25 mg / kg 3 gange dagligt.

Varigheden af ​​behandlingen er op til 14 dage, akut otitismedium er op til 10 dage.

Til forebyggelse af postoperative infektioner med operationer, der varer mindre end 1 time, indgives under indledende anæstesi i en dosis på 1 g IV. Med længere operationer - 1 g hver 6 timer i løbet af dagen. Ved høj risiko for infektion kan administration fortsætte i flere dage.

I tilfælde af kronisk nyresygdom udføres dosisjustering og administrationshyppighed afhængigt af CC: med CC mere end 30 ml / min er dosisjustering ikke nødvendig; ved CC 10-30 ml / min: oralt 250-500 mg / dag hver 12. time; in / i - 1 g, derefter 500 mg /; når QA er mindre end 10 ml / min, 1 g, derefter 500 mg / dag i.v. eller 250-500 mg / dag oralt i en dosis. For børn skal doserne reduceres på samme måde.

Patienter på hæmodialyse - 250 mg eller 500 mg oralt i en enkeltdosis eller 500 mg IV, en yderligere 1 dosis under dialyse og en anden dosis ved dialyseafslutningen.

Bivirkninger Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, gastritis, stomatitis, glossitis, øget aktivitet af "lever" transaminaser, i sjældne tilfælde - kolestatisk gulsot, hepatitis, leversvigt (mere almindeligt hos ældre, kvinder, langtidsbehandling), pseudomembranøs og blødende colitis (kan også udvikle sig efter terapi), enterocolitis, sort "hårig" tunge, mørkning af tandemaljen.

Fra siden af ​​bloddannende organer: reversibel stigning i protrombintid og blødningstid, trombocytopeni, trombocytose, eosinofili, leukopeni, agranulocytose, hæmolytisk anæmi.

Af nervesystemet: Svimmelhed, hovedpine, hyperaktivitet, angst, adfærdsændring, anfald.

Lokale reaktioner: i nogle tilfælde - flebitis på stedet / i indledningen.

Allergiske reaktioner: urticaria, erythematøs udslæt, sjældent - eksudativ erythema multiforme, anafylaktisk shock, angioødem, ekstremt sjælden eksfoliativ dermatitis, eksudativ erythem malign (Stevens-Johnsons syndrom), allergisk vaskulitis, et syndrom, et syndrom, et syndrom.

Andet: candidiasis, udvikling af superinfektion, interstitial nefritis, krystalluri, hæmaturi.

Overdosis. Symptomer: Dysfunktion i mave-tarmkanalen og vand-elektrolytbalancen.

Behandling: symptomatisk. Hæmodialyse er effektiv.

Interaktion. Antacida, glucosamin, afføringsmidler, lægemidler, aminoglycosider sænker og reducerer absorptionen; ascorbinsyre øger absorptionen.

Bakteriostatiske lægemidler (makrolider, chloramphenicol, linkosamider, tetracycliner, sulfonamider) har en antagonistisk effekt.

Øger effektiviteten af ​​indirekte antikoagulanter (undertrykker tarmmikrofloraen, reducerer syntesen af ​​vitamin K og protrombinindekset). Samtidig tager antikoagulantia, er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsindikatorer.

Reducerer effektiviteten af ​​orale præventionsmidler, stoffer, der er i metabolismen, som producerer PABK, ethinylestradiol - risikoen for blødning "gennembrud".

Diuretika, allopurinol, phenylbutazon, NSAID'er og andre lægemidler, som blokerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af ​​amoxicillin (clavulansyre er hovedsageligt afledt af glomerulær filtrering).

Allopurinol øger risikoen for hududslæt.

Særlige instruktioner. I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge tilstanden af ​​funktionen af ​​de bloddannende organer, lever og nyrer.

For at reducere risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen bør tage lægemidlet under måltiderne.

Superinfektion kan udvikle sig på grund af væksten af ​​mikroflora ufølsom over for det, hvilket kræver en tilsvarende ændring i antibakteriel terapi.

Kan give falske positive resultater i bestemmelsen af ​​glukose i urinen. I dette tilfælde anbefales det at anvende glucoseoxidantmetoden til bestemmelse af glucosekoncentrationen i urinen.

Efter fortynding skal suspensionen opbevares i mere end 7 dage i køleskabet, men ikke frosset.

Hos patienter med overfølsomhed over for penicilliner er allergiske krydsreaktioner med cephalosporin antibiotika mulige.

Tilfælde af nekrotiserende colitis er blevet identificeret hos nyfødte og gravide kvinder med præmaturbrud i membranerne.

Da tabletter indeholder samme mængde clavulansyre (125 mg), skal det tages i betragtning, at 2 tabletter på 250 mg hver (til amoxicillin) ikke svarer til 1 tablet for hver 500 mg (for amoxicillin).

[1]
State Register of Medicines. Officiel udgave: i 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - Vol.2, Del 1 - 568 s. Del 2 - 560 s.

Farmakologisk aktivitet

Virkningen af ​​Amoxiclav skyldes de aktive ingredienser, der indgår i dets sammensætning:

  • Amoxicillin - et stof med bred antibakteriel virkning, som er klassificeret som halvsyntetiske penicilliner.
  • Clavulansyre er i stand til at sikre modstanden af ​​amoxicilliner til virkningerne af specielle stoffer, der producerer patogene mikroorganismer. Denne komponent er karakteriseret ved sin egen svage antibakterielle aktivitet.

Lægemidlet er aktivt mod gram-positive aerober, gram-negative bakterier, anaerobe gram-positive mikroorganismer, gram-negative anaerober.

Efter intern administration udviser begge aktive stoffer hurtig absorption, hvilket ikke påvirkes af fødeindtagelse.

Opnåelse af maksimal koncentration observeres 60 minutter efter anvendelse af medicinen.

Aktive stoffer adskiller sig i følgende egenskaber:

  • Ikke i stand til at trænge ind i blod-hjernebarrieren.
  • Distribueret i lungerne, livmoderen, æggestokkene, muskelvæv, mandler, mellemøret, pleurale, synoviale og peritoneale væsker, lever, prostata, galdeblære, spyt, bronchiale sekretioner.
  • De kan krydse placenta barrieren og udskilles i modermælk.

Halveringstiden tager op til 90 minutter.

Indikationer for brug

Listen over indikationer er bred. Ifølge brugsanvisningen for lægemidlet anvendes i diagnosen:

  • Kronisk og akut bihulebetændelse.
  • Zagopodochny abscess.
  • Otitis media.
  • Lungernes betændelse.
  • Tonsillitis.
  • Pharyngitis.
  • Cholecystitis.
  • Cholangitis.
  • Abscesses af mammakirtlerne.
  • Odontogene infektioner, herunder parodontitis.
  • Infektioner af bindevæv og knoglevæv.
  • Gonorré, herunder provokeret ved udsættelse for gonokokinfektion.
  • Kronisk og akut bronkitis ledsaget af tilsætning af superinfektion.
  • Urinvejsinfektioner.
  • Blandet infektion forårsaget af eksponering for gram-positive og gram-negative mikroorganismer.

Lægemidlet er også ordineret for at forhindre udviklingen af ​​komplikationer efter kirurgiske indgreb, der involverer bækkenorganerne, bughulen, nyrerne, hjertet, galdekanalerne.

Tabel over doser til voksne og børn

Tabletter skal anvendes i begyndelsen af ​​måltidet og drikke rigeligt med væsker. Doseringen er valgt ud fra patientens alder og det terapeutiske resultat, der tilvejebringes. Modtagelse kursus - op til 2 uger.